[发明专利]糖苷酶抑制剂

摘要

式(I)的化合物，其尤其可用于tau病变和阿尔茨海默病的治疗，其中A、R、W、Q、n和m具有权利要求中的含义。

主权项

式(I)的化合物其中R是具有1至6个碳原子的直链或支链的烃基，其中1至5个氢原子可以被Hal或OH替代；W为CH或N；A表示以下基团之一：X为N或CR”’；X1、X2为N或CR”’；X3为N或CR””’；Y为O、S、SO或SO2；R’、R”各自独立地表示H、Hal或具有1至12个碳原子的直链或支链的烃基；R”’、R””独立地表示H、Hal、NR3R4、CHR3R4、OR3、CN、具有1至12个碳原子的直链或支链的烃基，其中1至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代，并且其中1至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代；R””’表示H、Hal、NR3R4、CHR3R4、CN、具有1至12个碳原子的直链或支链的烃基，其中1至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代，并且其中1至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代；优选地，R””’为H、Hal或烃基；R3、R4各自独立地表示H或者具有1至12个碳原子的直链或支链的烃基；Q表示以下基团之一：Z1为S、O、NR3；Z2、Z3独立地表示CR5、CR6或N；Z2’为CR5’或N；T为N、CH或CR7；R5、R6、R7独立地表示H、Hal、NR3R4、NO2、具有1至12个碳原子的直链或支链的烃基，其中1至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代，并且其中1至5个氢原子可以被Hal、NR3R4、NO2、OR3、Het、Ar、Cyc替代，或者表示Ar、Het或Cyc；R5’表示H、Hal、NR3R4、NO2、具有2至12个碳原子的直链或支链的烃基、或具有1至12个碳原子的直链或支链的烃基，其中1至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代和/或其中1至5个氢原子被Hal、NR3R4、NO2、OR3、Het、Ar、Cyc替代，或者R5’表示Ar、Het或Cyc；R5’还可以表示甲基，在这种情况下R不为甲基和/或W为CH和/或A不为和/或n或m为0、2或3和/或Z1为O或NR3和/或Z2为N和/或Z3为CR5和/或R5不为H和/或所述式I的化合物不是外消旋物；R8表示H、甲基或者具有2至12个碳原子的直链或支链的烃基，其中1至3个CH2‑基团可以被选自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基团替代，并且其中1至5个氢原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代；Hal表示F、Cl、Br或I；Het表示饱和的、不饱和的或芳香族的环，其为单环或双环或稠合双环且具有3元至8元且含有1至4个选自N、O和S的杂原子，所述环可以被1至3个选自R5、Hal和OR3的取代基取代；Ar表示6元碳环芳香族环或者稠合或非稠合的双环芳香族环系统，其被1至3个独立地选自R5、OR3和Hal的取代基任选取代；Cyc表示具有3至8个碳原子的饱和碳环，其被1至3个独立地选自R5或Hal或OH的取代基任选取代；m和n各自独立地表示0、1、2或3，以及其药学上可用的衍生物、溶剂化物、盐、互变异构体、对映体、外消旋物和立体异构体，包括它们以所有比例的混合物，以及其中一个或多个H原子被D(氘)替代的式I化合物。