[发明专利]作为Wnt信号传送途径的抑制剂的N-吡啶基乙酰胺衍生物

摘要

本发明涉及化合物。更具体地，本发明涉及用作Wnt信号传送途径的抑制剂的化合物。具体地，本发明预期Porcupine(Porcn)的抑制剂。此外，本发明预期制备该化合物的方法和该化合物的用途。因此，本发明的化合物可以用于治疗由Wnt信号传送途径介导的状况，例如可以治疗癌症、肉瘤、黑色素瘤、皮肤癌、血液肿瘤、淋巴瘤、上皮癌和白血病；或增强抗癌治疗的效力。

主权项

1.一种式(VIa)或(VIb)的化合物：其中het¹代表取代或未取代的包含5元环和一个6元环的9元双环杂环体系，其中所述5元环包含1或2个N原子且所述6元环包含1或2个N原子；并且当被取代时，所述环体系被在每次出现时独立地选自以下的1个、2个或3个基团取代：卤素、C_1‑4烷基、C_1‑4卤代烷基、‑OR^A2、‑NR^A2R^B2、‑CN、‑SO₂R^A2和C_3‑6环烷基；het²是未被取代的或被取代的5元或6元杂环，并且当被取代时，所述环被在每次出现时独立地选自以下的1个、2个或3个基团取代：卤素、C_1‑4烷基、C_1‑4卤代烷基、‑OR^A1、‑NR^A1R^B1、‑CN、‑NO₂、‑NR^A1C(O)R^B1、‑C(O)NR^A1R^B1、‑NR^A1SO₂R^B1、‑SO₂NR^A1R^B1、‑SO₂R^A1、‑C(O)R^A1、‑C(O)OR^A1和C_3‑6环烷基；R³选自：H、C_1‑4烷基、C_1‑4卤代烷基和C_3‑6环烷基；R⁴在每次出现时独立地选自：卤素、C_1‑4烷基、C_1‑4卤代烷基、‑CN、‑OR^A4、‑NR^A4R^B4、‑SO₂R^A4、C_3‑6环烷基和C_3‑6卤代环烷基；n选自0、1或2；并且R^A1、R^B1、R^A2、R^B2、R^A4和R^B4在每次出现时独立地选自：H、C_1‑4烷基、C_1‑4卤代烷基。