[发明专利]HER2抗体‑药物缀合物在审
| 申请号： | 201580043407.5 | 申请日： | 2015-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN106659783A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 林荣华;林士瑶;谢昱祁;黄久珍;李叔桦;蔡育英 | 申请（专利权）人： | 艾比吉诺米克斯国际股份有限公司;生物联盟公司 |
| 主分类号： | A61K39/395 | 分类号： | A61K39/395;A61K47/68;C07K17/06;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本公开提供了具有亲水性自降解连接基的化合物，其在合适的条件下是可断裂的并且引入亲水基团以提供化合物的更好的溶解性。本发明的化合物包含药物部分、能靶向所选择的细胞群的靶向部分、和包含酰基单元的连接基、用于提供在药物部分和靶向部分之间的距离的任选的间隔基单元、可在合适的条件下断裂的肽连接基、亲水性自降解连接基、和任选的第二自降解间隔基或环化自消除型连接基。在本发明一些方面，该靶向部分为抗HER2抗体。本发明进一步提供用于靶向癌症的组合物和方法。 | ||
| 搜索关键词： | her2 抗体 药物 缀合物 | ||
【主权项】：
式(I)的化合物或其盐或溶剂合物或立体异构体：其中:D为药物部分；T为靶向部分，其中T为特异性结合至人HER2的抗体；X为亲水性自降解连接基；L1为键、自降解连接基或环化自消除型连接基；L2为键或自降解连接基；其中如果L1为自降解连接基或环化自消除型连接基，则L2为键；其中如果L2为自降解连接基，则L1为键；L3为肽连接基；L4为键或间隔基；且A为酰基单元。
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