[发明专利]氰基取代的咪唑并[1,2‑a]吡啶甲酰胺及其用途在审
申请号: | 201580026464.2 | 申请日: | 2015-03-18 |
公开(公告)号: | CN106715426A | 公开(公告)日: | 2017-05-24 |
发明(设计)人: | A·瓦卡洛波洛斯;P·布赫格雷伯;N·林德纳;M·福尔曼;F·旺德;J-P·施塔施;T·马夸特;G·雷德利克;L·迪茨;李民坚 | 申请(专利权)人: | 拜耳医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P9/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司11285 | 代理人: | 钟守期,杨月 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及新的取代的式(I)的咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑甲酰胺、其制备方法、其单独或结合用于治疗和/或预防疾病的用途,及其用于制备用于治疗和/或预防疾病、特别是用于治疗和/或预防心血管疾病的药物的用途, | ||
搜索关键词: | 取代 咪唑 吡啶 甲酰胺 及其 用途 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物及其N‑氧化物、盐、溶剂合物、N‑氧化物的盐以及N‑氧化物和盐的溶剂合物其中A代表CH2、CD2或CH(CH3),R1代表(C4‑C6)‑烷基、(C3‑C7)‑环烷基、吡啶基或苯基,其中(C4‑C6)‑烷基可被氟取代最高达6次,其中(C3‑C7)‑环烷基可被1至4个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基和(C1‑C4)‑烷基,并且其中苯基可被1至4个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自卤素、氰基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基、(C3‑C5)‑环烷基、(C1‑C4)‑烷氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基,或者在苯基的两个相邻碳原子上可被二氟亚甲基二氧桥取代,其中吡啶基可被1至4个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自氟、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基和(C1‑C4)‑烷基,R2代表氢、(C1‑C4)‑烷基、环丙基、单氟甲基、二氟甲基或三氟甲基,R3代表下式的基团其中*代表与羰基连接的点,L1代表键或(C1‑C4)‑烷二基,其中(C1‑C4)‑烷二基可被1至3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基、(C3‑C7)‑环烷基、羟基和(C1‑C4)‑烷氧基,L2代表键或(C1‑C4)‑烷二基,其中(C1‑C4)‑烷二基可被1至3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基、(C3‑C7)‑环烷基、羟基和(C1‑C4)‑烷氧基,R7代表氢、(C1‑C6)‑烷基、(C2‑C6)‑烯基、(C2‑C6)‑炔基、(C3‑C7)‑环烷基、‑(C=O)‑NR9R10、(C1‑C4)‑烷氧基羰基、氨基、羟基、5元或6元杂芳基或苯基,其中(C1‑C6)‑烷基可被1至3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、羟基、(C3‑C7)‑环烷基、(C1‑C4)‑烷氧基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基、氨基、苯基、苯氧基和苄氧基,其中苯基、苯氧基和苄氧基本身可被1至3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自卤素和氰基,其中(C3‑C7)‑环烷基可被1或2个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基和(C1‑C4)‑烷氧基,其中R9代表氢、(C1‑C6)‑烷基或(C3‑C7)‑环烷基,R10代表氢或(C1‑C6)‑烷基,并且其中苯基和5元或6元杂芳基可被1至3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自卤素、氰基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基和(C1‑C4)‑烷基磺酰基,R8代表氢或(C1‑C4)‑烷基,其中(C1‑C4)‑烷基可被羟基取代,或R7和R8与它们所连接的碳原子一起形成3元至7元碳环或4元至7元杂环,其中所述3元至7元碳环和4元至7元杂环可被1或2个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自氟和(C1‑C4)‑烷基,L3代表键或(C1‑C4)‑烷二基,其中(C1‑C4)‑烷二基可被1至3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基、(C3‑C7)‑环烷基、羟基和(C1‑C4)‑烷氧基,n代表0、1或2,环Q代表3元至7元碳环基、4元至7元杂环基、苯基或5元至6元杂芳基,其中所述环Q可被1至3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自卤素、(C1‑C4)‑烷基、三氟甲基、氨基、羟基和(C1‑C4)‑烷氧基,R4代表氢,R5代表氢、卤素、氰基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基、(C3‑C7)‑环烷基、(C2‑C4)‑烯基、(C2‑C4)‑炔基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1‑C4)‑烷氧基、氨基、4元至7元杂环基或5元或6元杂芳基,R6代表氢、氰基或卤素。
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