[发明专利]HPTP‑β抑制剂在审

专利信息
申请号: 201580026210.0 申请日: 2015-03-13
公开(公告)号: CN106456614A 公开(公告)日: 2017-02-22
发明(设计)人: 约翰·雅努什;詹姆斯·库普;K·彼得斯 申请(专利权)人: 爱尔皮奥治疗有限公司
主分类号: A61K31/427 分类号: A61K31/427
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 代理人: 郑霞
地址: 暂无信息 国省代码: 美国;US
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摘要: 本文公开了对于Tie‑2的激活和HPTP‑β的抑制有效的化合物。该化合物可提供针对与血管发生相关的病况例如眼病况的有效治疗。公开了用于提高的溶解度的制剂。
搜索关键词: hptp 抑制剂
【主权项】:
下式的化合物,或其药学上可接受的盐、互变异构体或两性离子:其中:‑芳基1为取代的或未取代的芳基基团;‑芳基2为取代的或未取代的芳基基团;‑X为亚烷基、亚烯基、亚炔基、醚键、胺键、酰胺键、酯键、硫醚键、氨基甲酸酯键、碳酸酯键、脲基键、砜键,其中任一个是取代的或未取代的,或化学键;且‑Y为H、芳基、杂芳基、NH(芳基)、NH(杂芳基)、NHSO2Rg或NHCORg,其中任一个是取代的或未取代的,或其中:‑L为亚烷基、亚烯基或亚炔基,其中任一个是取代的或未取代的,或与结合至L的氮原子一起形成酰胺键、氨基甲酸酯键、脲基键或磺酰胺键,或化学键,或与Ra、Rb、Rc和Rd中的任一个一起形成取代的或未取代的环;‑Ra为H、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基,其中任一个是取代的或未取代的,或与L、Rb、Rc和Rd中的任一个一起形成取代的或未取代的环;‑Rb为H、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基,其中任一个是取代的或未取代的,或与L、Ra、Rc和Rd中的任一个一起形成取代的或未取代的环;‑Rc为H或取代的或未取代的烷基,或与L、Ra、Rb和Rd中的任一个一起形成取代的或未取代的环;‑Rd为H或取代的或未取代的烷基,或与L、Ra、Rb和Rc中的任一个一起形成取代的或未取代的环;且‑Rg为H、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基,其中任一个是取代的或未取代的。
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