[发明专利]细胞周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)的抑制剂有效
| 申请号： | 201580024577.9 | 申请日： | 2015-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN106458990B | 公开（公告）日： | 2019-06-07 |
| 发明（设计）人： | K.斯普罗特;J.J.马里诺;D.施密特;M.A.西迪基;S.西布拉特;S.罗伊;D.K.温特 | 申请（专利权）人： | 希洛斯医药品股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D413/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D405/04;C07D409/04;C07D411/14;C07D417/04;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D487/10;C07 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了新型的式(Ic)的化合物以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物、和组合物。还提供了涉及所述化合物或组合物的用于在受试者中治疗或预防增殖性疾病(例如癌症(例如白血病、黑色素瘤、多发性骨髓瘤)、良性赘生物、血管生成、炎症性疾病、自身炎症性疾病、以及自身免疫性疾病)的方法和试剂盒。使用本发明的化合物或组合物治疗患有增殖性疾病的受试者可以在所述受试者中抑制细胞周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)的异常活性，并且因此，诱导细胞凋亡和/或抑制转录。 | ||
| 搜索关键词： | 细胞周期 蛋白 依赖性 激酶 cdk7 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种具有结构式(Ic)的化合物：![]()
或其药学上可接受的盐、其互变异构体、或立体异构体，其中：环A"选自![]()
以及![]()
R7、R8以及R10中的每一个独立地选自氢和甲基；R21a选自‑Cl、‑CN、‑CF3、‑CH3、以及‑CH2CH3；并且每一个R12在存在时是卤代；并且o是0、1、2、或3。
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