[发明专利](5;6-二氢)嘧啶并[4;5-e]吲嗪有效

专利信息
申请号: 201580017365.8 申请日: 2015-03-30
公开(公告)号: CN106132963B 公开(公告)日: 2019-08-06
发明(设计)人: A·P·A·德曼;R·C·比杰斯曼;J·G·斯特恩伯格;J·C·M·乌特德哈格;J·J·P·德维特;G·J·R·扎曼 申请(专利权)人: 荷兰转化研究中心有限责任公司
主分类号: C07D471/22 分类号: C07D471/22;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 谭玮
地址: 荷兰*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要: 发明涉及式I的化合物:其中,R1和R2独立地选自任选地被取代的(6‑10C)芳基和(1‑5C)杂芳基。所述化合物可以用在药物组合物中,尤其用在癌症的治疗中。
搜索关键词: 嘧啶 吲嗪
【主权项】:
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐:其中,R1选自:R11是H、卤素、(1‑2C)烷基、(2‑3C)烯基、(2‑3C)炔基、(1‑2C)烷氧基或OC2H3,所有烷基和烷氧基任选地被一个或多个卤素取代;R12是H、卤素、(1‑2C)烷基或(1‑2C)烷氧基;R13是R131CH2、R132O、R133R134N、R135C(O)、R136S、R136S(O)、R136S(O)(NH)、R137SO2、(2‑7C)杂环烷基或(1‑5C)杂芳基,每个杂环烷基或杂芳基任选地被(1‑2C)烷基、氟、羟基、氧代、(1‑2C)烷氧基、(1‑6C)烷基羰基、(1‑6C)烷基磺酰基、(1‑5C)烷氧基羰基、(1‑6C)烷基氨基羰基、(3‑6C)环烷基羰基、(2‑7C)杂环烷基羰基或二[(1‑6C)烷基]氨基取代,每个烷基羰基、烷基磺酰基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、环烷基羰基或杂环烷基羰基任选地被(1‑2C)烷基、氟、羟基、氰基、氧代或(1‑2C)烷氧基取代;R131是(1‑6C)烷基羰基氨基、(3‑6C)环烷基羰基氨基或(2‑7C)杂环烷基羰基氨基,每个任选地被一个或多个选自(1‑2C)烷基、氟、羟基或(1‑2C)烷氧基的基团取代;R132是(1‑6C)烷基、(3‑6C)环烷基、(2‑7C)杂环烷基、(6‑10C)芳基或(1‑5C)杂芳基,每个任选地被一个或多个选自(1‑2C)烷基、卤素、羟基、(1‑2C)烷氧基、二[(1‑2C)烷基]氨基或(2‑7C)杂环烷基的基团取代;R133是(1‑6C)烷基、(3‑6C)环烷基、(2‑7C)杂环烷基、(1‑6C)烷基羰基、(1‑5C)烷氧基羰基、(3‑6C)环烷基羰基、(2‑7C)杂环烷基羰基,每个任选地被一个或多个选自(1‑2C)烷基、卤素、羟基、(1‑2C)烷氧基、二[(1‑2C)烷基]氨基或(2‑7C)杂环烷基的基团取代;R134是氢或(1‑2C)烷基;R135是(2‑7C)杂环烷基、(1‑6C)烷基氨基、二[(1‑6C)烷基]氨基、(2‑7C)杂环烷基氨基或(3‑6C)环烷基氨基,每个任选地被一个或多个选自(1‑2C)烷基、氟、羟基、(1‑2C)烷氧基、二[(1‑2C)烷基]氨基、(2‑7C)杂环烷基、氧代、氰基或氨基的基团取代;R136是(1‑6C)烷基、(3‑6C)环烷基、(2‑7C)杂环烷基,每个任选地被一个或多个选自(1‑2C)烷基、氟、羟基或(1‑2C)烷氧基的基团取代;R137是(1‑6C)烷基、(3‑6C)环烷基、(2‑7C)杂环烷基、(1‑6C)烷基氨基、二[(1‑6C)烷基]氨基、(2‑7C)杂环烷基氨基或(3‑6C)环烷基氨基,每个任选地被一个或多个选自(1‑2C)烷基、氟、羟基或(1‑2C)烷氧基的基团取代;R14是H、卤素、(1‑2C)烷基或(1‑2C)烷氧基;R15是H、卤素;R2选自:R21是H、卤素、(1‑3C)烷基、(1‑2C)烷氧基、羟基(1‑2C)烷基、(3‑4C)环烷基、(2‑3C)烯基或氰基;R22是H、卤素、(1‑2C)烷基或(1‑2C)烷氧基;R23是H、卤素、(1‑2C)烷基、(1‑2C)烷氧基、氰基或羟基;R24是H、卤素、(1‑2C)烷基或(1‑2C)烷氧基;R25是H、卤素、(1‑3C)烷基、(1‑2C)烷氧基、羟基(1‑2C)烷基、(3‑4C)环烷基、(2‑3C)烯基或氰基;R26是H、(1‑6C)烷基、(3‑6C)环烷基、(2‑5C)杂环烷基、(1‑2C)烷氧基[(2‑4C)烷氧基]n(1‑6C)烷基,其中n代表1、2、3或4的整数,所有烷基、杂环烷基和(1‑2C)烷氧基[(2‑4C)烷氧基]n(1‑6C)烷基任选地被一个或多个选自卤素、(1‑2C)烷基、(1‑2C)烷氧基、羟基、氧代、氨基、(3‑6C)环烷基、二[(1‑2C)烷基]氨基或(2‑5C)杂环烷基的基团取代;前提条件是,在R2中的R21或R25中仅一个是H。
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