[发明专利]新型化合物在审
申请号: | 201580015155.5 | 申请日: | 2015-03-18 |
公开(公告)号: | CN106458983A | 公开(公告)日: | 2017-02-22 |
发明(设计)人: | K.泰德;E.本德;W.斯科特;A.吉泽;L.措恩;刘宁姝;U.默宁;F.西格尔;S.戈尔茨;A.赫格巴特;P.利瑙;F.皮勒;D.巴斯廷;D.施奈德;M.默韦斯;J.盖斯勒 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/04;C07D417/04;C07D417/14;A61K31/427;A61K31/433;A61K31/444;A61K31/497;A61K31/506;A61P35/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P19/0 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 赵苏林;万雪松 |
地址: | 暂无信息 | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及如本文所述和定义的通式(I)的Wnt信号传导通路抑制剂,制备所述化合物的方法,用于制备所述化合物的中间体化合物,包含所述化合物的药物组合物和组合和所述化合物用于制造用于治疗或预防疾病,特别是过度增殖性病症的作为单独试剂或与其它活性成分组合的药物组合物的用途。 | ||
搜索关键词: | 新型 化合物 | ||
【主权项】:
通式(I)的化合物:其中:LA代表亚甲基或亚乙基,所述亚甲基或亚乙基任选被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次:羟基、氰基、C1‑C3‑烷基、C1‑C3‑烷氧基、卤代‑C1‑C3‑烷基、羟基‑C1‑C3‑烷基、卤代‑C1‑C3‑烷氧基、C3‑C7‑环烷基、3‑至10‑元杂环烷基;或当两个取代基存在于相同碳原子上时,所述两个取代基可以与它们相连的碳原子一起形成C3‑C6‑环烷基或3‑至6‑元杂环烷基环;其中所述环任选被选自卤素、羟基、氰基、C1‑C3‑烷基、C1‑C3‑烷氧基的取代基相同或不同地取代一次或多次;LB代表*N(H)‑C(=O)**或*C(=O)‑N(H)**;其中“*”表示与R2相连的点,并且“**”表示与苯基相连的点;R1代表选自以下的基团:5‑至8‑元杂环烷基、4‑至10‑元杂环烯基、芳基、杂芳基和‑N(R7)‑(C1‑C6‑烷基);其中所述5‑至8‑元杂环烷基、4‑至10‑元杂环烯基、芳基、杂芳基和‑N(R7)‑(C1‑C6‑烷基)基团任选被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次:卤素、羟基、氰基、C1‑C3‑烷基、C1‑C3‑烷氧基、卤代‑C1‑C3‑烷基、羟基‑C1‑C3‑烷基、卤代‑C1‑C3‑烷氧基、C3‑C7‑环烷基;R2代表选自以下的基团:、、、、、、、、、、、、;其中“*”表示与R3相连的点,并且“**”表示与LB相连的点;其中所述基团任选被C1‑C3‑烷基相同或不同地取代一次或多次;R3代表选自以下的基团:、、、、、、、、;其中“*”表示与R2相连的点;其中所述基团任选被选自以下的取代基取代一次:卤素、羟基、‑N(R9)(R10)、‑N(H)C(=O)R9、氰基、硝基、C1‑C3‑烷基、C1‑C3‑烷氧基、卤代‑C1‑C3‑烷基、羟基‑C1‑C3‑烷基、氨基‑C1‑C3‑烷基、卤代‑C1‑C3‑烷氧基;R4代表氢原子或C1‑C3‑烷基;R5代表氢原子或卤素原子或选自氰基、C1‑C3‑烷基、C1‑C3‑烷氧基的基团;R6代表选自以下的基团:C1‑C6‑烷基、C2‑C6‑烯基、C2‑C6‑炔基、C1‑C6‑烷氧基、C3‑C6‑环烷氧基、卤素、羟基、氰基、芳基、杂芳基、(3‑至10‑元杂环烷基)‑O‑、‑N(R9)(R10)、‑C(=O)‑O‑C1‑C4‑烷基、‑C(=O)‑N(R9)(R10)、R9‑S‑、R9‑S(=O)‑、R9‑S(=O)2‑;所述C1‑C6‑烷基、C2‑C6‑烯基、C2‑C6‑炔基、芳基、杂芳基和C1‑C6‑烷氧基任选被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次:卤素、氰基、硝基、羟基、C1‑C3‑烷基、C1‑C3‑烷氧基、卤代‑C1‑C3‑烷氧基、羟基‑C1‑C3‑烷氧基、C1‑C3‑烷氧基‑C2‑C3‑烷氧基、C3‑C7‑环烷基、C4‑C7‑环烯基、3‑至10‑元杂环烷基、4‑至10‑元杂环烯基、芳基、杂芳基、‑C(=O)R9、‑C(=O)O‑(C1‑C4‑烷基)、‑OC(=O)‑R9、‑N(H)C(=O)R9、‑N(R10)C(=O)R9、‑N(H)C(=O)NR10R9、‑N(R11)C(=O)NR10R9、‑N(H)R9、‑NR10R9、‑C(=O)N(H)R9、‑C(=O)NR10R9、R9‑S‑、R9‑S(=O)‑、R9‑S(=O)2‑、‑N(H)S(=O)R9、‑N(R10)S(=O)R9、‑S(=O)N(H)R9、‑S(=O)NR10R9、‑N(H)S(=O)2R9、 ‑N(R9)S(=O)2R10、‑S(=O)2N(H)R9、‑S(=O)2NR10R9、‑S(=O)(=NR10)R9、‑N=S(=O)(R10)R9;R7代表氢原子或C1‑C3‑烷基或C1‑C3‑烷氧基‑C1‑C3‑烷基;R9、R10、R11彼此独立地代表氢原子或C1‑C3‑烷基或C1‑C3‑烷氧基‑C1‑C3‑烷基;或R9R10与它们相连的原子或原子团一起形成3‑至10‑元杂环烷基或4‑至10‑元杂环烯基;或其互变异构体、N‑氧化物、水合物、溶剂合物或盐,或其混合物。
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