[发明专利]包含治疗剂的治疗性纳米颗粒及其制造及使用方法有效
申请号: | 201580013968.0 | 申请日: | 2015-03-13 |
公开(公告)号: | CN106163503B | 公开(公告)日: | 2021-02-26 |
发明(设计)人: | S·巴格罗迪亚;J·拉方丹;Z·洛瓦特;E·申;Y·H·宋;G·特罗亚诺;H·王 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
主分类号: | A61K9/51 | 分类号: | A61K9/51;A61K31/5377;A61P35/00;A61K47/34;A61K47/28;A61K47/12;A61P35/02 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 一般地说,本公开内容涉及纳米颗粒,其包含实质上疏水性酸及治疗剂(1‑(4‑{[4‑(二甲基氨基)哌啶‑1‑基]羰基}苯基)‑3‑[4‑(4,6‑二吗啉‑4‑基‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)苯基]脲)或其药学上可接受的盐,以及聚合物。其它方面包括制造及使用所述纳米颗粒的方法。 | ||
搜索关键词: | 包含 治疗 纳米 颗粒 及其 制造 使用方法 | ||
【主权项】:
一种治疗性纳米颗粒,其包含:约0.05重量%至约30重量%的实质上疏水性酸;约0.2重量%至约25重量%的治疗剂;其中质子化治疗剂的pKa比所述疏水性酸的pKa大至少约1.0pKa单位;及约50重量%至约99.75重量%的选自二嵌段聚(乳)酸‑聚(乙)二醇共聚物或二嵌段聚(乳酸‑共‑乙醇酸)‑聚(乙)二醇共聚物及组合的聚合物,其中所述治疗性纳米颗粒包含约10重量%至约30重量%的聚(乙)二醇,其中所述治疗剂是1‑(4‑{[4‑(二甲基氨基)哌啶‑1‑基]羰基}苯基)‑3‑[4‑(4,6‑二吗啉‑4‑基‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)苯基]脲或其药学上可接受的盐。
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