[发明专利]作为自分泌运动因子(ATX)和溶血磷脂酸(LPA)生产抑制剂的二环化合物有效
申请号: | 201580012770.0 | 申请日: | 2015-03-23 |
公开(公告)号: | CN106103446B | 公开(公告)日: | 2019-07-30 |
发明(设计)人: | 帕特里克·迪乔治;热罗姆·埃尔特;丹尼尔·洪齐格;豪格·屈内;帕特里齐奥·马太;马库斯·鲁道夫 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/407;A61K31/55;A61P3/00;A61P1/16 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明提供具有通式(I)的新化合物,其中R1,R2、A、W、m、n、p和q如本文中所述,提供包含所述化合物的组合物。式(I)的化合物可用作自分泌运动因子(ATX)抑制剂,所述抑制剂是溶血磷脂酸(LPA)生产的抑制剂并且因此是LPA水平和相关的信号转导的调节剂;特别地,其可用于治疗或预防肾脏病症、肝脏病症、炎性病症、神经系统病症、呼吸系统病症、血管和心血管病症、纤维变性疾病、癌症、眼病症、代谢病症、胆汁淤积性及其他形式的慢性瘙痒症以及急性和慢性器官移植排斥反应。 |
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搜索关键词: | 作为 分泌 运动 因子 atx 溶血 磷脂酸 lpa 生产 抑制剂 环化 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物
其中R1是取代的苯基或取代的吡啶基,其中取代的苯基和取代的吡啶基被R3、R4和R5取代;A是‑N‑;W是‑C(O)‑;R2选自以下环系统:B、H、M、O、Z、AI、AJ、AK、AL和AM;
R3是被R11、R12和R13取代的C4‑9杂环烷基C1‑7烷氧基,其中C4‑9杂环烷基包含1、2或3个选自N、O和S的环杂原子,其余的环原子是碳;R4是C3‑8环烷基;R5是H;m和n是1,p和q是2;R9是H、C1‑7烷基、卤素、卤代C1‑7烷基和C1‑7烷氧基;R11、R12和R13独立地选自H、C1‑7烷基、C1‑7烷氧基、C3‑8环烷基、C3‑8环烷氧基、卤素、卤代C1‑7烷基和氰基;或药用盐。
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