[发明专利]碳环砜RORγ调节剂有效
申请号: | 201580012077.3 | 申请日: | 2015-01-05 |
公开(公告)号: | CN106132931B | 公开(公告)日: | 2019-08-02 |
发明(设计)人: | 段敬武;T·G·M·达尔;江斌;陆忠辉;A·卡尔马卡尔;A·K·古普塔;C·A·魏格尔特 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;C07D213/82;C07D309/08;C07D231/14;C07D401/04;C07D401/08;C07D403/04;C07D237/08;C07D237/20;C07D237/24;C07D405/04;C07C317/14;C07 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本申请描述了式(I)的RORγ调节剂或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药,其中所有取代基在本申请中定义。本申请还提供包含它们的药物组合物。所述化合物和组合物可用于调节细胞中的RORγ活性的方法和治疗受试者的方法,所述受试者罹患其中受试者可从RORγ活性的调节中治疗性获益的疾病或病症例如自身免疫性和/或炎性病症。 |
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搜索关键词: | 碳环砜 ror 调节剂 | ||
【主权项】:
1.具有下式(I)的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐:
其中
为
R2”在每次出现时独立为氢或‑(CH2)rOR2b;R2’为氢、OH、NH2、=CH2、CO2H、‑C(O)OMe、‑NHSO2Me、![]()
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或R2’与R2”及与它们所连接的原子一起组合形成选自以下的稠合环:
B为苯基环;R1’为F、CF3、CH3和CH2CH3;且R1为OH、OMe、F、Cl、NH2、CH3、Ph、Bz、(CH2)2Ph、![]()
![]()
R2b在每次出现时独立为氢;R3选自氢、卤素或‑(CH2)rOR3b;R3b在每次出现时独立为C1‑6烷基;n选自0、1、2和3;且r为0、1、2、3或4。
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