[发明专利]作为阿立新受体拮抗剂的1;2-取代环戊烷

摘要

本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐，(I)其中L、X、R^a、R^b、R¹、R²和R³如说明书中所定义；其制备方法；含有它们的药物组合物和它们在治疗上的用途。

主权项

1.一种式(I)化合物其中R¹表示任选地由至少一个取代基所取代的6‑元杂芳基基团，所述取代基选自卤素、C₃‑C₆环烷基、C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃烷氧基、C₁‑C₃卤代烷基、和C₁‑C₃卤代烷氧基，所述6‑元杂芳基基团选自吡啶基、嘧啶基和吡嗪基；L表示CH₂、O或NR¹²；R^a表示氢原子或C₁‑C₃烷基或C₁‑C₃卤代烷基基团；R^b表示氢原子或C₁‑C₃烷基或C₁‑C₃卤代烷基基团；X表示CH₂、CHF或CF₂；R²表示氢原子或C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基基团；R³表示苯基基团或吡啶基基团，全部任选地由至少一个取代基所取代，所述取代基独立地选自卤素、C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃卤代烷基、C₁‑C₃烷氧基、C₁‑C₃卤代烷氧基、‑NR⁸R⁹、C₃‑C₆环烷基、或5‑或6‑元杂芳基基团，所述杂芳基基团中一个、两个、三个或四个环原子是独立地选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，所述杂芳基基团本身任选地由至少一个取代基所取代，所述取代基独立地选自C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基和C₁‑C₆卤代烷氧基；R⁸和R⁹与其所连接的氮原子一起形成4‑至7‑元饱和杂环；R¹²表示氢原子、或甲基基团；或其药学上可接受的盐。