[发明专利]1,4-苯并噁嗪化合物的制造方法在审

专利信息
申请号: 201510833615.7 申请日: 2013-08-08
公开(公告)号: CN105254581A 公开(公告)日: 2016-01-20
发明(设计)人: 冈部智之;滨田刚;富川香;冈本由纪惠;饭岛彻;赤塚英则;外山健一;诸田敦;杉浦良洋 申请(专利权)人: 田边三菱制药株式会社
主分类号: C07D265/36 分类号: C07D265/36;A61K31/538;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/06;A61P9/00;A61P13/12;A61P3/10;A61P5/40;A61P5/42
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 马倩;刘力
地址: 日本大阪*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明涉及1,4-苯并噁嗪化合物的制造方法。本发明提供避免安全卫生上的危险的同时工业上有利地制造作为药物有用的1,4-苯并噁嗪化合物的方法。具体而言,本发明提供包含下述设计所示的三个工序,即,将化合物[a]的7位氨基转换为二甲磺酰基氨基的工序、使化合物[b]与硼酸化合物偶联的工序和将化合物[c]的7位转换为单甲磺酰基氨基的工序的1,4-苯并噁嗪化合物[A]的制造方法。[上述设计中,Ms表示甲磺酰基、R’和R’’表示氢原子等]。
搜索关键词: 化合物 制造 方法
【主权项】:
N‑[4‑(4‑氟苯基)‑2,2‑二甲基‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪‑7‑基]甲磺酰胺的晶体(A形晶体),其中,在粉末X射线衍射中,作为衍射角度(2θ±0.2°),在6.7°~11.0°具有至少一个衍射峰,并且在18.1°及23.7°具有衍射峰。
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