[发明专利]一种采用醛肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法有效

专利信息
申请号: 201510797301.6 申请日: 2015-11-18
公开(公告)号: CN105461652B 公开(公告)日: 2018-06-12
发明(设计)人: 李兴;常宏宏;张照昱;魏文珑;李彦威 申请(专利权)人: 太原理工大学
主分类号: C07D273/04 分类号: C07D273/04
代理公司: 太原市科瑞达专利代理有限公司 14101 代理人: 申艳玲
地址: 030024 山西*** 国省代码: 山西;14
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摘要: 发明公开了一种采用醛肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法,属于有机合成技术领域。该方法是以对甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物为起始原料,使用醛肟作为亲核试剂,在氢氧化钾、碳酸钾、叔丁醇钾或三乙胺催化作用下于乙腈或者氯仿溶剂中,与氮杂环丙烷进行环加成反应。本发明反应过程简单,以氢氧化钾、碳酸钾、叔丁醇钾或三乙胺为催化剂,乙腈或者氯仿作溶剂,环保性好,条件温和,成环方法具有广泛的普适性,不同结构的氮杂环丙烷和醛肟均可获得较高的收率和较好的区域选择性。
搜索关键词: 醛肟 氮杂环丙烷化合物 成环 氮杂环丙烷 氢氧化钾 叔丁醇钾 三乙胺 碳酸钾 乙腈 对甲苯磺酰基 有机合成技术 环加成反应 氯仿作溶剂 区域选择性 催化作用 氯仿溶剂 起始原料 亲核试剂 环保性 普适性 活化 收率 催化剂
【主权项】:
一种采用醛肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法,其特征在于:以对甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物为起始原料,使用醛肟化合物作为亲核试剂,以乙腈或氯仿为溶剂,在催化剂作用下,对氮杂环丙烷化合物进行成环反应;所述醛肟具有以下结构通式:式中,R5代表苯基或‑OCH3、‑Cl取代的苯基;所述对甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物具有以下结构通式:式中,R1代表苯基或‑CH3、‑Cl取代的苯基;所述n为3或4;所述R3=‑CH2CH2OH与R4=‑CH2CH3;所述对甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物与醛肟的摩尔比为1:1~1:4;所述催化剂为氢氧化钾、碳酸钾、叔丁醇钾或三乙胺中的任一种,催化剂用量为5~40mol%氮杂环丙烷化合物;所述溶剂的用量为3~15mL/mmol氮杂环丙烷化合物。
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