[发明专利]一种含多重结构的固体脂质载体及其制备方法

摘要

本发明一种含多重结构的固体脂质载体，按重量百分比计算由1～10%固态油脂、1～15%液态油脂、1～12%亲油性乳化剂、1～10%亲水性乳化剂、1.0～20.0%的内水相和33.0～95.0%的外水相。本发明还提供了上述固体脂质载体的制备方法，是使用低HLB值的乳化剂，在高速搅拌器搅拌下使水在熔融的固态油脂和液态油脂中乳化形成一个W/O型初级乳状液。然后，将得到的W/O型乳状液在含有高HLB值乳化剂的水溶液中进一步乳化之后超声并冷却，形成含粒径大小为50～750nm的含多重结构的固体脂质载体。本发明的多重结构固体脂质载体是一种能增强活性成分的渗透性、靶向性，提高水合作用的固体脂质载体。

主权项

1.一种含多重结构的固体脂质载体，其特征在于按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：内水相              1.0～20.0%，固态油脂            1.0～10.0%，液态油脂            1.0～15.0%，亲油性乳化剂        1.0～12.0%，亲水性乳化剂        1.0～10.0%，外水相              33.0～95.0%；所述的固态油脂为单甘酯、氢化蓖麻油、二十二碳醇、十六碳醇、十八碳醇、十六十八醇、季戊四醇双硬脂酸酯、或者季戊四醇四硬脂酸酯中的一种或两种以上所组成的混合物；所述的液态油脂为肉豆蔻酸异丙酯、PPG‑15硬脂醚、棕榈酸异辛酯、辛酸癸酸三甘油酯、聚二甲基硅氧烷、C12‑15醇苯甲酸酯、合成霍霍巴油、或者聚乙二醇（8）澳洲种子油中的一种或两种以上所组成的混合物；所述的亲油性乳化剂为鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇‑10/1聚二甲基硅氧烷、聚甘油‑3聚蓖麻醇酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、十六烷基蓖麻醇酸酯、葵酸甘油酯、硬脂酸镁、硬脂酸、失水山梨醇油酸酯、或者环甲基硅氧烷及硅酮多元醇共聚物中的一种或两种以上所组成的混合物；所述的亲水性乳化剂为聚氧乙烯‑聚氧丙烯嵌段共聚物、PEG‑100硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、花生醇和山嵛醇和花生醇葡糖苷、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡硬脂基葡糖苷、脂肪醇聚氧乙烯醚、山俞酸甘油酯、或者鲸蜡硬脂基葡糖苷中的一种或两种所组成的混合物；上述的一种含多重结构的固体脂质载体的制备方法，包括如下步骤：1）按照重量比称取各物质；2）将亲油性乳化剂与固态油脂、液态油脂混合后加热至80～110℃，得到分散均匀的油相组分；3）将内水相加热至70～90℃；4）将外水相与亲水性乳化剂混合加热至70～90℃，得到分散均匀的外水相组分；5）以均质速度7200～30000rpm均质步骤（2）所得的油相组分，同时将步骤（3）所得的内水相组分加入其中，均质1～15min后即得W/O型乳液；6）以均质速度7200～30000rpm均质外水相组分，同时将步骤（5）制备得到的W/O型乳液组分加入其中，均质1～15min；7）选择超声功率20%～30%，超声5秒停止5秒，对乳状液超声1～20min，最后搅拌至体系均一并自然冷却降至室温，即得含多重结构的固体脂质载体。