[发明专利]一种安倍生坦的合成方法有效
| 申请号： | 201510252569.1 | 申请日： | 2015-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN104844524A | 公开（公告）日： | 2015-08-19 |
| 发明（设计）人： | 丁同健;顾华平;郑飞;陈柯松 | 申请（专利权）人： | 宁波人健医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/34 | 分类号： | C07D239/34 |
| 代理公司： | 北京驰纳智财知识产权代理事务所(普通合伙) 11367 | 代理人： | 孙海波 |
| 地址： | 315204 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种安倍生坦的合成方法，属于医药化工技术领域，以消旋化合物1为反应物，化合物1经L-脯氨酸甲酯盐酸盐拆分得化合物2的粗品，化合物2的粗品与化合物3发生亲核反应得到化合物4。本发明化合物1经过拆分滤去化合物2的对映异构体后，利用盐酸游离滤液萃取所得的甲基叔丁基醚相蒸干溶剂得化合物2的粗品直接与化合物3亲核，再经过后续工艺纯化处理(包括脱色和成盐)得到合格的化合物4，简化工艺操作，增强了工艺的稳定性，避免因甲苯结晶或多次结晶造成化合物2的损失，大大降低工艺物料成本。本发明创新性地使用氢氧化锂代替氨基锂及钠氢，安全性更高，成本更低，氢氧化锂碱性适中，反应体系杂点很少，更适合工业化放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 安倍生坦 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种安倍生坦的合成方法，以消旋化合物1为反应物，化合物1经L‑脯氨酸甲酯盐酸盐拆分得化合物2粗品，其特征在于：化合物2粗品与化合物3在碱的作用下发生亲核反应得到化合物4，所述合成方法按照以下路线进行反应：![]()
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