[发明专利]一种合成2-氟代苯酚化合物的方法

摘要

本发明提供了一种合成式IV所示的2-氟代苯酚化合物的方法：式I所示苯酚化合物经过乌尔曼反应制得式II所示2-吡啶氧基芳烃化合物，式II所示2-吡啶氧基芳烃化合物与钯催化剂、氟化试剂、添加剂、有机溶剂混合，在30～160℃温度下搅拌进行氟化反应，制得式III所示的邻位氟化的2-吡啶氧基芳烃化合物，式III所示的邻位氟化的2-吡啶氧基芳烃化合物通过碱的作用制得式IV所示的2-氟代苯酚化合物。本发明方法具有反应条件温和、操作简单、底物适应性好、氟化选择性高等优点。

主权项

一种合成式IV所示的2‑氟代苯酚化合物的方法，所述方法为：式I所示苯酚化合物经过乌尔曼反应制得式II所示2‑吡啶氧基芳烃化合物，式II所示2‑吡啶氧基芳烃化合物与钯催化剂、氟化试剂、有机溶剂混合，在30～160℃温度下密闭搅拌进行氟化反应，制得式III所示的化合物，式III所示的化合物在碱的作用下反应制得式IV所示的2‑氟代苯酚化合物；式I～式IV中，R¹、R²、R³、R⁴各自独立为氢、C1～C6的直链或支链脂肪烷基、C3～C6的环烷基、C1～C6的烷氧基、苄基、苄氧基、C2～C6的烷氧羰基、C2～C6的酰基、硝基、氰基、三氟甲基、卤素或C6～C10的芳香基；或R¹、R²连接成苯环，与原苯环共同形成萘基；或R²、R³与C3～C7的碳链连接成环，形成芳香环烷基，与原苯环共同形成苯并芳香环烷基结构；或R²、R³与C2～C7的碳链和N原子连接成环，形成芳香杂环，与原苯环共同形成苯并芳香杂环结构；所述卤素为F、Cl、Br或I。