[发明专利]一种甲磺酸伊马替尼的合成方法在审
| 申请号： | 201510022641.1 | 申请日： | 2015-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN105859682A | 公开（公告）日： | 2016-08-17 |
| 发明（设计）人： | 杨俊;段振晓;孙方杰;崔庆;马瑞清;何雪玲 | 申请（专利权）人： | 杨俊 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07C51/60;C07C63/70 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 453003 河南省新乡市红旗区金*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种针对慢性髓性白血病和胃肠道间质瘤的分子靶向治疗药物甲磺酸伊马替尼的合成方法，属于药物合成领域。该方法首先由对氯甲基苯甲酸与乙二酰氯反应得到对氯甲基苯甲酰氯；继而，在催化剂的作用下，N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺依次与对氯甲基苯甲酰氯、N-甲基哌嗪和甲烷磺酸反应，逐步得到4-氯甲基-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基-苯基]-苯甲酰胺、4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基-苯基]-苯甲酰胺和4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基-苯基]-苯甲酰胺甲磺酸盐，即甲磺酸伊马替尼（附图）。本发明的合成方法工艺简单，操作方便，成本低，收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲磺酸伊马替尼 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种甲磺酸伊马替尼的合成方法，其特征在于：在催化剂的作用下，对氯甲基苯甲酸与乙二酰氯在非质子溶剂中发生反应，生成化合物![]()
对氯甲基苯甲酰氯；其中对氯甲基苯甲酸与酰氯的摩尔比为1:1 ~ 1.5，反应温度为0 ~ 50℃，反应时间3 ~ 16 h。
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