[发明专利]用于药物偶联物的含磺酰胺连接系统有效
申请号: | 201480076445.6 | 申请日: | 2014-12-29 |
公开(公告)号: | CN106255513B | 公开(公告)日: | 2022-01-14 |
发明(设计)人: | G.C.温特斯;A.L.曼德尔;E.M.J.布克;J.R.里奇;T.H.H.谢 | 申请(专利权)人: | 酵活有限公司 |
主分类号: | A61K47/68 | 分类号: | A61K47/68;A61K47/65;A61K38/07;A61K38/05;A61K45/00;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;彭昶 |
地址: | 加拿大英属*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及用于从药物偶联物中的连接靶向部分释放有效负载化合物的含磺酰胺连接系统。所述偶联物具有式[(P)‑(L)]m‑(T),其中(P)是有效负载化合物,(L)是连接子,(T)是靶向部分,且m是1至10的整数。本发明还提供含此类偶联物的药物组合物和它们在治疗癌症中的用途。 | ||
搜索关键词: | 用于 药物 偶联物 含磺酰胺 连接 系统 | ||
【主权项】:
一种具有以下结构(I)的组合物:[(P)‑(L)]m‑(T)(I)其中(P)是有效负载化合物,(L)是连接子,(T)是靶向部分,且m是1至10的整数;其中(P)通过(L)连接至(T),如以下结构(XXI)中所描绘:其中:R选自由以下组成的组:任选地被取代的烷基、任选地被取代的烷基氨基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的芳基、任选地被取代的杂环基、任选地被取代的杂芳基、‑COR27‑、‑CSR27‑、‑OR27‑和‑NHR27‑,其中每个R27独立地为任选地被取代的烷基、任选地被取代的烷基氨基、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的芳基、任选地被取代的杂环基和任选地被取代的杂芳基;P3为(P)或(P)的一部分,L3为(L)或(L)的一部分,且(T)为靶向部分。
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