[发明专利]作为RORγ抑制剂的四氢-四唑并[1，5-a]吡嗪

摘要

本发明涉及式(I)的四氢‑四唑并[1,5‑a]吡嗪化合物，其中R¹表示‑R³、‑CH₂‑R³或‑(C=O)‑R³；R²表示Ar²、Hetar²或C_3‑7‑环烷基；且R³表示Ar³、Hetar³或C_3‑7‑环烷基。这些化合物可用于抑制维甲酸相关孤儿受体γ(RORγ，ROR‑γ)以及用于预防和/或治疗受RORγ活性影响的医学疾病，例如风湿性关节炎、多发性硬化、牛皮癣、溃疡性结肠炎、哮喘、自身免疫性肝炎或I型和II型糖尿病。

主权项

1.式(I)的化合物(I)其中R1 表示‑R3、‑CH2‑R3或‑(C=O)‑R3；R2表示Ar2、Hetar2或C3‑7‑环烷基；R3 表示Ar3、Hetar3或C3‑7‑环烷基；Ar2和Ar3 彼此独立地表示具有6‑10个碳原子的单环或双环芳族烃体系，该体系未被取代或被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷氧基、C3‑7‑环烷基、‑NH2、N‑(C1‑6‑烷基)氨基、N,N‑(二‑C1‑6‑烷基)氨基、卤素、‑O‑C1‑3‑亚烷基‑O‑；Hetar2 表示具有1、2或3个N和/或O和/或S原子的4、5、6、7、8、9或10元芳族单环或双环杂环，该杂环未被取代或被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：C1‑6‑烷基、C3‑7‑环烷基、(C1‑6‑烷基)m‑芳基，其中m为0或1且芳基为具有6‑10个碳原子的单环或双环芳族烃体系，该芳族烃体系未被取代或被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷氧基、C3‑7‑环烷基、‑NH2、N‑(C1‑6‑烷基)氨基、N,N‑(二‑C1‑6‑烷基)氨基、卤素；Hetar3表示具有1、2或3个N和/或O和/或S原子的4、5、6、7、8、9或10元芳族单环或双环杂环，该体系未被取代或被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：C1‑6‑烷基、C3‑7‑环烷基、(C1‑6‑烷基)n‑芳基，其中n为0或1且芳基为具有6‑10个碳原子的单环或双环芳族烃体系，该芳族烃体系未被取代或被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷氧基、C3‑7‑环烷基、‑NH2、N‑(C1‑6‑烷基)氨基、N,N‑(二‑C1‑6‑烷基)氨基、卤素；或其互变异构体或立体异构体，包括其以所有比率的混合物，及前述每种的生理学上可接受的盐；条件是排除以下式(I)的化合物：a)7‑苄基‑8‑(4‑甲氧基苯基)‑5,6,7,8‑四氢‑四唑并[1,5‑a]吡嗪。