[发明专利]线粒体靶向的二羰基螯合化合物

摘要

本发明涉及具有式(1)的化合物：A‑L‑B，或其药用盐，其中：A是二羰基螯合部分，所述二羰基螯合部分包含取代的芳基或取代的杂芳基；L是任选的接头部分；并且B是线粒体靶向部分。本发明还涉及含有这样的化合物和盐的药物组合物，并且涉及这样的化合物和盐用于治疗糖尿病、优选高血糖糖尿病的用途。还描述了质谱法探针和标记用于质谱法检测的生物分子的方法。

主权项

1.一种式1的化合物或其药用盐：A‑L‑B式1其中：A是二羰基螯合部分，其中A是式3的取代的芳基：其中R7‑R11中的两个以上独立地选自‑NH2、‑NHR1、‑NR1R1、‑C1‑6亚烷基‑NH2、‑C1‑6亚烷基‑NHR1、‑O‑NH2、‑O‑NHR1、‑C1‑6亚烷基‑O‑NH2、‑C1‑6亚烷基‑O‑NHR1、‑NHCOR1、‑NR’‑NHR’和‑C1‑6亚烷基‑NR’‑NHR’；并且其余R7‑R11基团独立地选自‑H、‑C1‑6烷基、‑C2‑6烯基、‑C2‑6炔基、‑卤素、‑C1‑6亚烷基‑OH、‑C1‑6亚烷基‑O‑R1、‑CO2H、‑C1‑6亚烷基‑CO2H、‑CO2R1、‑C1‑6亚烷基‑CO2R1、‑C1‑6亚烷基‑O‑C(O)‑R1、‑CH(OH)‑C(O)‑R1、‑C1‑6亚烷基‑CH(OH)‑C(O)‑R1、‑CHO、‑C(O)‑R1、‑C(O)NH2、‑C(O)NHR1、‑SO2NH2和‑SO2NHR1；每个R1独立地选自‑C1‑6烷基、‑C2‑6烯基、‑C2‑6炔基；并且每个R’独立地选自‑H和‑C1‑6烷基；L是式6的接头部分：‑(Z1)m‑X1‑(Z2)t‑式6其中Z1和Z2独立地选自O、NR12、NR12‑C(O)、C(O)NR12、O‑C(O)、C(O)‑O和S；R12选自‑H和‑C1‑C6烷基；X1选自C1‑C30亚烷基、C2‑C30亚烯基、C2‑C30亚炔基和C3‑C30亚环烷基；m和t中的每一个独立地选自0或1；并且B是式10的线粒体靶向部分，其包含：其中：D是磷或砷；并且R15、R16和R17中的每一个独立地选自取代的或未取代的烷基、苄基、芳基和杂芳基。