[发明专利]使用CBP/连环蛋白的抑制剂治疗肝纤维化

摘要

本公开一般地涉及α‑螺旋模拟结构并具体地涉及作为β‑连环蛋白的抑制剂的α‑螺旋模拟结构。本公开还涉及肝纤维化，包括与肝炎相关的肝纤维化、与乙型肝炎感染相关的肝纤维化和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的治疗中的应用，以及包含这样的α螺旋模拟β‑连环蛋白抑制剂的药物组合物。

主权项

用于治疗肝纤维化的α螺旋模拟β‑连环蛋白抑制剂化合物，其具有下式(I):其中:A是‑CHR⁷‑,其中 R⁷是氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环烷基烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基或任选取代的杂环烷基;G是‑NH‑、‑NR⁶‑、‑O‑、‑CHR⁶‑或‑C(R⁶)₂‑,其中 R⁶独立地选自任选取代的烷基、任选取代的烯基和任选取代的炔基;R¹是任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的环烷基烷基或任选取代的杂环烷基烷基;R²是–W²¹‑W²²‑Rb‑R²⁰,其中 W²¹是–(CO)‑或–(SO₂)‑; W²²是键、‑O‑、‑NH‑或任选取代的低级亚烷基; Rb是键或任选取代的低级亚烷基; 和 R²⁰是任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基或任选取代的杂环烷基; 和R³是任选取代的烷基、任选取代的烯基或任选取代的炔基;或其药学上可接受的盐。