[发明专利]作为醛固酮合酶抑制剂的苯基-二氢吡啶衍生物有效
申请号: | 201480054631.X | 申请日: | 2014-10-14 |
公开(公告)号: | CN105593212B | 公开(公告)日: | 2019-06-04 |
发明(设计)人: | 约翰尼斯·埃比;库尔特·阿姆雷因;罗伯特·布里顿;佰努瓦·霍恩斯普格;贝恩德·库恩;汉斯·P·梅尔基;赖纳·E·马丁;亚历山大·V·迈韦格;谭雪菲 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D221/04 | 分类号: | C07D221/04;A61K31/435;A61P9/04;A61P5/40;A61P9/12;A61P13/12 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明提供新的具有通式(I)的化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、A1和n如本文中所述,包含所述化合物的组合物和使用所述化合物用于治疗或预防慢性肾病、充血性心力衰竭、高血压、原发性醛固酮症和库欣综合征的方法。 |
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搜索关键词: | 作为 醛固酮合酶 抑制剂 苯基 二氢吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物
其中R1、R2、R3、R4和R5独立地选自H、卤素、氰基、硝基、C1‑7烷基、卤代C1‑7烷基、C3‑8环烷基、C1‑7烷氧基、卤代C1‑7烷氧基和C3‑8环烷氧基;R6是H、C1‑7烷基或卤代C1‑7烷基;R7、R8、R9、R10、R11和R12独立地选自H、卤素、C1‑7烷基和卤代C1‑7烷基;A1是‑(CR14R15)p‑C(O)NR16R17或‑(CR14R15)p‑C(O)OR17;R14和R15独立地选自H、C1‑7烷基或卤代C1‑7烷基;R16是H、C1‑7烷基、卤代C1‑7烷基、C3‑8环烷基、羟基C1‑7烷基、C1‑7烷氧基C1‑7烷基或卤代C1‑7烷氧基C1‑7烷基;R17是H、C1‑7烷基、卤代C1‑7烷基、C3‑8环烷基、C3‑8环烷基C1‑7烷基、C1‑7烷氧基C1‑7烷基、C3‑8环烷氧基C1‑7烷基或取代的杂芳基,其中取代的杂芳基被R21、R22和R23取代;或R16和R17与它们所连接的氮一起形成取代的杂环烷基,其中取代的杂环烷基被R21、R22和R23取代;R21、R22和R23独立地选自H、卤素、C1‑7烷基、卤代C1‑7烷基、C3‑8环烷基、C1‑7烷氧基和卤代C1‑7烷氧基;n是0、1或2;p是0、1或2;其中杂芳基表示5至12个环原子的一价芳族杂环单‑或双环体系,所述5至12个环原子包含1,2,3或4个选自N,O和S的杂原子,剩余环原子是碳,杂环烷基表示4至9个环原子的一价饱和或部分不饱和的单环体系,其包含1、2或3个选自N、O和S的环杂原子,剩下的环原子是碳,及其药用盐。
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