[发明专利]含氮饱和杂环化合物在审

专利信息
申请号: 201480049801.5 申请日: 2014-09-12
公开(公告)号: CN105764887A 公开(公告)日: 2016-07-13
发明(设计)人: 房野晓;小林知法;斋藤泰宏;金井利夫 申请(专利权)人: 住友化学株式会社;大日本住友制药株式会社
主分类号: C07D207/16 分类号: C07D207/16;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/453;A61K31/4535;A61K31/4545;A61P1/04;A61P9/10;A61P9/14;A61P11/06;A61P13/08;A61P13/12;A61P17/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 周欣;陈建全
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明提供下述式(I)所表示的化合物或其药学上容许的盐,式中,R1表示可被取代的C1‑4烷基,n表示1~4的整数,R2表示可被取代的C1‑4的烷基或氢原子,R3表示可被取代的C1‑4的烷基,R4a、R4b、R4c及R4d分别相同或不同,表示可被取代的C6‑14芳基、可被取代的C1‑4烷基或氢原子等,A表示可被取代的C6‑14芳基或可被取代的5~11元的杂芳基。
搜索关键词: 饱和 杂环化合物
【主权项】:
下述式(I)所表示的化合物或其药学上容许的盐:[化学式1]式中,R1表示可被1~5个氟原子取代的C1‑4烷基,n为1~4的整数,R2表示可被选自由氟原子及羟基构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代的C1‑4烷基、或氢原子,R3表示可被选自由氟原子及羟基构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代的C1‑4烷基,其中,当n为1、3或4时,R3也可以与R2一起形成可包含1个‑O‑、‑NR5‑、‑SO‑或‑SO2‑的3~6元的饱和环,所述饱和环可被选自由可被1~5个氟原子取代的C1‑4烷基、可被1~5个氟原子取代的C1‑4烷氧基、卤素、羟基、氰基、氧代、CO2R6及CONR7R8构成的组中的1~5个取代基取代,当n为2时,R2及R3没有一起形成所述饱和环,R4a、R4b、R4c及R4d分别相同或不同,表示可被选自由可被1~5个氟原子取代的C1‑4烷基、C3‑6环烷基、卤素、可被1~5个氟原子取代的C1‑4烷氧基、C1‑4烷硫基、羟基及氰基构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代的C6‑14芳基;可被选自由氟原子、羟基及C1‑3烷氧基构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代的C1‑4烷基;可被1~5个氟原子取代的C1‑3烷氧基;氢原子;氟原子;羟基;或CO2R9,其中,当n为2时,R4a、R4b、R4c及R4d为氢原子,当n为1、3或4、且R4a、R4b、R4c及R4d中的任2个以上为可被取代的C1‑4烷基时,2个以上的所述可被取代的C1‑4烷基也可以一起形成4~7元的饱和环,A表示C6‑14芳基或5~11元的杂芳基,所述C6‑14芳基及所述5~11元的杂芳基可被选自由可被1~5个氟原子取代的C1‑4烷基、C3‑6环烷基、卤素、C6‑14芳基、C6‑14芳氧基、可被1~5个氟原子取代的C1‑4烷氧基、C1‑4烷硫基、羟基、氰基、硝基、CO2R10、CONR11R12、NR10COR11、NR10CONR11R12、SOR13、SO2R14、SO2NR11R12及NR11R12构成的组中的相同或不同的1~5个取代基取代,其中,当n为3、R2为氢原子、且R3为叔丁基时,A不为没有被取代基取代的苯基,R5表示氢原子、C1‑4烷基、C3‑6环烷基、CONR15R16、COR17或CO2R18,R6及R9相同或不同,表示氢原子或C1‑4烷基,R7及R8分别相同或不同,表示氢原子、C1‑4烷基、C3‑6环烷基,其中,当R7及R8为C1‑4烷基时,也可以一起形成3~6元的饱和杂环,R10表示氢原子、C1‑4烷基、C3‑6环烷基、或C6‑14芳基,R11及R12分别相同或不同,表示氢原子、C1‑4烷基、C3‑6环烷基或C6‑14芳基,其中,当R11及R12为C1‑4烷基时,也可以一起形成3~6元的饱和杂环,R13表示C1‑4烷基、C3‑6环烷基或C6‑14芳基,R14表示羟基、C1‑4烷基、C3‑6环烷基、C1‑4烷氧基、C6‑14芳氧基或C6‑14芳基,R15及R16分别相同或不同,表示氢原子或C1‑4烷基,其中,当R15及R16为C1‑4烷基时,也可以一起形成3~6元的饱和杂环,R17表示氢原子、C1‑4烷基或C3‑6环烷基,R18表示C1‑4烷基或C3‑6环烷基。
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