[发明专利]氰基三唑化合物

摘要

本发明涉及式(1)所示的氰基三唑化合物：其中每个符号是如说明书中所定义的，或其盐。该化合物或其盐刺激柠檬酸循环活性和/或改善高血糖症并具有较少副作用和优异安全性并且因此可用于治疗和/或预防疾病或失调，其中柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善对该疾病或失调具有预防和/或治疗功效，该疾病或失调是例如糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抗性、糖尿病并发症、肥胖症、异常血脂症、肝脂肪变性、动脉粥样硬化和/或心血管疾病以及将因刺激能量消耗而获益的疾病或失调。

主权项

1.一种式(1aa)所示的氰基三唑化合物：其中R^1a是下述(1‑2)至(1‑13)中一者：(1‑2)噻唑基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1‑2‑1)至(1‑2‑11)：(1‑2‑1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，(1‑2‑2)低级烷氧基，(1‑2‑3)环烷基，(1‑2‑4)卤素原子，(1‑2‑5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，(1‑2‑6)苯乙烯基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，(1‑2‑7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，(1‑2‑8)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，(1‑2‑9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，(1‑2‑10)N‑低级烷基‑N‑苯基氨基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及(1‑2‑11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，(1‑3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1‑3‑1)至(1‑3‑3)：(1‑3‑1)低级烷基，(1‑3‑2)环烷基，以及(1‑3‑3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，(1‑4)噻吩基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1‑4‑1)至(1‑4‑5)：(1‑4‑1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，(1‑4‑2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，(1‑4‑3)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，(1‑4‑4)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及(1‑4‑5)苯乙烯基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，(1‑5)呋喃基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1‑5‑1)至(1‑5‑2)：(1‑5‑1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及(1‑5‑2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，(1‑6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1‑6‑1)至(1‑6‑3)：(1‑6‑1)低级烷基，(1‑6‑2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及(1‑6‑3)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，(1‑7)吡啶基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1‑7‑1)至(1‑7‑3)：(1‑7‑1)苄氧基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，(1‑7‑2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及(1‑7‑3)苯并呋喃基，(1‑8)哌啶基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1‑8‑1)至(1‑8‑2)：(1‑8‑1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及(1‑8‑2)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，(1‑9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1‑9‑1)至(1‑9‑2)：(1‑9‑1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及(1‑9‑2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，(1‑10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1‑10‑1)至(1‑10‑2)：(1‑10‑1)卤素原子，以及(1‑10‑2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，(1‑11)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，(1‑12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1‑12‑1)至(1‑12‑2)：(1‑12‑1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代；及(1‑12‑2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及(1‑13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1‑13‑1)至(1‑13‑3)：(1‑13‑1)苯基，(1‑13‑2)吡咯烷基，以及(1‑13‑3)哌啶基；或其盐；其中，所述术语“低级”意指1至6个碳原子。