[发明专利]芳基喹唑啉

摘要

本发明涉及新型的式(I)的化合物，其可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶以及使癌细胞对于抗癌剂和/或电离辐射敏感。

主权项

式(I)的化合物，其中X 是CH、CF、S或N，Y 是CH、S或N，Z 是C或N，‑‑‑‑当Z = C时，与单键一起形成双键，    当Z = N时，不存在，n 是1或2，其中当n = 1时，X = S，且当n = 2时，两个X = CH，或者与嘧啶环相连的X是CF而不与嘧啶环相连的X是CH，或者一个X是CH而另一个X是N；m 是1或2，其中当m = 1时，Y = S，且当m = 2时，两个Y = CH，或者一个Y是CH而另一个Y是N；R1、R2、R3、R4 彼此独立地是H、Hal、CN、OH、CONH2、CONH(LA)或LA；R5 是H、Hal、CN或C≡CH；Cyc 是苯基，其可以是未取代的或者单‑或双重彼此独立地被R6取代；或者是Het1；Het1 是单‑或双环的具有1‑3个N原子、O原子和/或S原子或者1‑4个N原子的5‑10元杂环，其可以是未取代的或者单‑、双‑或三重彼此独立地被R6取代，或者可以被Het2单取代；R6 是Hal、LA、氧代基、CN或NH2；LA 是非支化或支化的具有1‑5个C原子的烷基，其可以是饱和的或部分未饱和的，其中1‑3个H原子可以被Hal、和/或一个H原子可以被CN或Het2、和/或一个或两个CH2‑基团可以被O、NH、NH2、N(CH3)或CO替代；Het2 是具有0、1、2或3个N原子、O原子和/或S原子的3‑5元脂族碳‑或杂环，其是未取代的；Hal 是F、Cl、Br或I；其中H包括1H和2H；和/或其生理学可接受的盐和/或立体异构体，包括它们按所有比率的混合物。