[发明专利]杂环衍生物

摘要

本发明提供式(I)的化合物、包含这样的化合物的组合物、这样的化合物在治疗(例如在治疗或预防其中涉及血浆激肽释放酶活性的疾病或病症)中的用途以及利用这样的化合物治疗患者的方法，其中R5、R6、R7、A、B、W、X、Y和Z如说明书所定义。

主权项

1.一种式(I)的化合物，其中B是稠合的6,5‑或6,6‑杂芳族二环，所述杂芳族二环含有N和任选的一个或两个独立地选自N、O和S的另外的杂原子，所述杂芳族二环任选地被选自以下各项的取代基一、二或三取代：烷基、烷氧基、OH、卤素、CN、COOR8、CONR8R9、CF3和NR8R9；其中当B是稠合的6,5‑杂芳族二环时，它经由其6元环组成部分连接至‑CONH‑(CH2)‑；W、X、Y和Z独立地选自C、N、O和S，使得含有W、X、Y和Z的环是五元芳族杂环；其中，R5、R6和R7独立地为不存在或独立地选自H、烷基、卤素、OH、芳基、杂芳基、‑NR8R9、CN、COOR8、CONR8R9、‑NR8COR9、CF3和R16；其中R5、R6和R7中的至少一个为存在并且独立地选自烷基、卤素、OH、芳基、杂芳基、‑NR8R9、CN、COOR8、CONR8R9、‑NR8COR9、CF3和R16；A选自芳基和杂芳基；R8和R9独立地选自H和烷基；R16是含碳的3、4、5或6元单环系统，其可以是芳族的、饱和或不饱和非芳族的并且其可以任选地含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，其中所述环系统R16又任选地被选自烷基和氧代的取代基取代；烷基是具有多至10个碳原子(C1‑C10)的直链饱和烃或3至10个碳原子(C3‑C10)的支链饱和烃；烷基可以任选地被1个或2个独立地选自以下各项的取代基取代：(C1‑C6)烷氧基、OH、CN、CF3、COOR10、CONR10R11、氟和NR10R11；烷氧基是1至6个碳原子(C1‑C6)的直链O‑连接的烃或3至6个碳原子(C3‑C6)的支链O‑连接的烃；烷氧基可以任选地被1个或2个独立地选自以下各项的取代基取代：OH、CN、CF3、COOR10、CONR10R11、氟和NR10R11；芳基是苯基、联苯基或萘基；芳基可以任选地被1、2或3个独立地选自以下各项的取代基取代：烷基、烷氧基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、OH、卤素、CN、吗啉基、哌啶基、杂芳基、‑(CH2)0‑3‑O‑杂芳基、芳基b、‑O‑芳基b、‑(CH2)1‑3‑芳基b、‑(CH2)1‑3‑杂芳基、‑COOR10、‑CONR10R11、‑(CH2)1‑3‑NR14R15、CF3和‑NR10R11；芳基b是苯基、联苯基或萘基，其可以任选地被1、2或3个独立地选自以下各项的取代基取代：烷基、烷氧基、OH、卤素、CN、吗啉基、哌啶基、‑COOR10、‑CONR10R11、CF3和NR10R11；杂芳基是5、6、9或10元单环或二环芳族环，所述单环或二环芳族环在可能的情况下含有1、2或3个独立地选自N、NR8、S和O的环成员；杂芳基可以任选地被1、2或3个独立地选自以下各项的取代基取代：烷基、烷氧基、OH、OCF3、卤素、CN、芳基、吗啉基、哌啶基、‑(CH2)1‑3‑芳基、杂芳基b、‑COOR10、‑CONR10R11、CF3和‑NR10R11；杂芳基b是5、6、9或10元单环或二环芳族环，所述单环或二环芳族环在可能的情况下包含1、2或3个独立地选自N、NR8、S和O的环成员；其中杂芳基b可以任选地被1、2或3个独立地选自以下各项的取代基取代：烷基、烷氧基、OH、卤素、CN、吗啉基、哌啶基、芳基、‑(CH2)1‑3‑芳基、‑COOR10、‑CONR10R11、CF3和NR10R11；R10和R11独立地选自H和烷基或者R10和R11与它们所连接的氮原子一起形成含碳的4、5、6或7元杂环，所述杂环可以是饱和的或者是具有1或2个双键的不饱和的并且所述杂环可以任选地被选自以下各项的取代基一或二取代：氧代、烷基、烷氧基、OH、F和CF3；R14和R15独立地选自烷基、芳基b和杂芳基b；或者R14和R15与它们所连接的氮原子一起形成含碳的4、5、6或7元杂环，所述杂环可以是饱和的或者是具有1或2个双键的不饱和的，并且任选地可以被氧代取代；及其立体异构体和药用盐，其中所述式(I)的化合物不是：