[发明专利]嘧啶化合物及它们作为γ分泌酶调节剂的用途

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法以及它们作为药物在治疗和/或预防Aβ相关的疾病中的用途。

主权项

式(Ia)化合物，或其药学上可接受的盐其中：R2为氢或C1‑3‑烷基；R3为氟‑C1‑3‑烷基或C3‑6‑环烷基‑C1‑3‑烷基，其中C3‑6‑环烷基任选地被一个或多个氟取代基取代；R4为氢或C1‑3‑烷基；R5为‑NR6AR6B、‑OR7、‑CH2OR7、‑C(R8A)(R8B)OH、‑C(R9A)(R9B)‑NR6AR6B或氰基‑C1‑6‑烷基；R6A为氢、C1‑6‑烷基、氟‑C1‑6‑烷基、羟基‑C1‑6‑烷基；C1‑6‑烷氧基‑C1‑6‑烷基、氰基‑C1‑6‑烷基、C3‑7‑环烷基、C3‑7‑环烷基‑C1‑6‑烷基、杂环基、杂环基‑C1‑6‑烷基、苯基或苯基‑C1‑6‑烷基；或者当R5为‑NR6AR6B时，R6A与R4一起为‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑或‑CH2‑CH2‑CH2‑，从而形成含有一个氮原子的4‑至6‑元环；R6B为氢或C1‑6‑烷基；或R6A和R6B与它们所连接的氮原子一起形成4‑至6‑元饱和杂环，其任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：氟和C1‑3‑烷基；R7为C1‑6‑烷基、氟‑C1‑6‑烷基或C3‑7‑环烷基‑C1‑6‑烷基；或者当R5为OR7时，R7与R4一起为‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑或‑CH2‑CH2‑CH2‑，从而形成含有一个氧原子的4‑至6‑元环；R8A为氢、C1‑6‑烷基、氟‑C1‑6‑烷基、C3‑7‑环烷基、C3‑7‑环烷基‑C1‑6‑烷基、苯基或苯基‑C1‑6‑烷基；和R8B、R9A和R9B各自独立地选自：氢和C1‑3‑烷基。