[发明专利]氧杂二环[2.2.2]酸GPR120调节剂有效
申请号: | 201480026593.7 | 申请日: | 2014-03-13 |
公开(公告)号: | CN105189516B | 公开(公告)日: | 2017-08-15 |
发明(设计)人: | 张浩;P·T·W·程;S·陈;S·陶;S·C·吴;L·A·内加什 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D493/08 | 分类号: | C07D493/08;A61K31/35;A61K31/352;A61P3/10 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体或药用盐,其中所有变量如本申请所定义。这些化合物为GPR120G蛋白偶联受体调节剂,其可用作药物。 | ||
搜索关键词: | 氧杂二环 2.2 gpr120 调节剂 | ||
【主权项】:
式(I)化合物或其药用盐:其中:X独立为CH2O或OCH2;L1独立为取代有0‑2个Rc的烃连接基、取代有0‑2个Rc的烃‑杂原子连接基或‑(O)0‑1‑(CH2)1‑3‑(取代有0‑2个Rc的C3‑4环烷基)‑(CH2)0‑2‑;其中所述烃连接基具有一至六个碳原子且可为直链或支链的、饱和或不饱和的;且所述烃‑杂原子连接基具有一至四个碳原子和一个选自以下的基团:O、CO、S(O)p、NH、N(C1‑4烷基)、CONH、NHCO和NHCO2;R1独立地选自:C6‑10碳环以及包含碳原子和1‑4个选自N、NRb、O和S(O)p的杂原子的5‑至10‑元杂环;其中所述碳环和杂环取代有0‑4个R3和0‑1个R4;R2独立地选自:OH、CO2H、‑CONH(C1‑4烷基)、‑CONHOH、‑CONHSO2Re和‑CONH‑(CH2)0‑3‑(包含碳原子和1‑4个选自N、NRb、O和S(O)p的杂原子的5‑元杂芳基);R3在每次出现时独立地选自:卤素、C1‑6烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4烷基硫基、卤代C1‑4烷基、卤代C1‑6烷氧基、卤代C1‑4烷基硫基和NO2;R4独立为‑L2‑R5;L2独立地选自:O、S、CH2、C(=O)和‑OSO2;R5独立地选自:C1‑6烷基、C2‑6烯基、卤代C1‑6烷基、‑(CH2)n‑C3‑6碳环和包含碳原子和1‑4个选自N、NRb、O和S(O)p的杂原子的5‑至6‑元杂环;其中每个环部分取代有0‑4个Ra;Ra在每次出现时独立地选自:OH、CN、卤素、取代有0‑1个OH的C1‑4烷基、C1‑4烷氧基和卤代C1‑4烷基;Rb在每次出现时独立地选自:H、C1‑4烷基和‑(CH2)0‑2‑(取代有0‑3个Rd的苯基);Rc在每次出现时独立地选自:卤素、OH、C1‑4烷基、卤代C1‑4烷基和C1‑4烷氧基;Rd在每次出现时独立地选自:卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基和卤代C1‑4烷基;Re独立地选自:C1‑4烷基和苯基;p在每次出现时独立地选自0、1和2;且n在每次出现时独立地选自0、1和2。
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