[发明专利]吡咯并[2,3-B]吡啶CDK9激酶抑制剂在审
| 申请号： | 201480026207.4 | 申请日： | 2014-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN105246890A | 公开（公告）日： | 2016-01-13 |
| 发明（设计）人： | 童云松;M.布鲁科;R.F.克拉克;M.L.柯廷;A.S.弗洛杰西科;R.R.弗雷;龚建春;T.M.汉森;嵇志琴;赖春球;A.马斯特拉基奥;M.迈克利兹;J.米亚诗洛;R.M.里西;宋晓宏;陶志福;K.W.伍兹;朱贵东;T.彭宁;A.索尔斯;R.戈斯瓦米;O.R.艾库图里;M.B.达贝鲁 | 申请（专利权）人： | 艾伯维公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李连涛;万雪松 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
公开了式(IIa)的化合物,和其可药用盐, |
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| 搜索关键词： | 吡咯 吡啶 cdk9 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
式(IIa)的化合物,或其可药用盐,![]()
其中R1选自环烷基,环烯基,杂环烷基,和杂环烯基；其中该R1环烷基,环烯基,杂环烷基和杂环烯基任选地用一个或多个独立地选自下述的取代基取代：R5,OR5,SR5,S(O)R5,SO2R5,C(O)R5,CO(O)R5,OC(O)R5,OC(O)OR5,NH2,NHR5,N(R5)2,NHC(O)R5,NR5C(O)R5,SO2NHC(O)R5,SO2NR5C(O)R5,NHS(O)2R5,NR5S(O)2R5,NHC(O)OR5,NR5C(O)OR5,SO2NHC(O)OR5,SO2NR5C(O)OR5,NHSO2NHC(O)OR5,NHSO2NR5C(O)OR5,NR5SO2NR5C(O)OR5,NR5SO2NHC(O)OR5,NHC(O)NH2,NHC(O)NHR5,NHC(O)N(R5)2,NR5C(O)NHR5,NR5C(O)N(R5)2,OC(O)NH2,OC(O)NHR5,OC(O)N(R5)2,OC(O)NHSO2R5,OC(O)NR5SO2R5,C(O)NH2,C(O)NHR5,C(O)N(R5)2,C(O)NHOH,C(O)NHOR5,C(O)NHSO2R5,C(O)NR5SO2R5,SO2NH2,SO2NHR5,SO2N(R5)2,OSO2NH2,OSO2NHR5,OSO2N(R5)2,C(O)NHCN,C(O)NR5CN,S(O)NR5,S(O)(N)R5SO2R5,C(O)H,C(O)OH,(O),OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；R2选自氢,C1‑C4烷基,NO2,CN,C(O)NH2,C(O)OR2A,F,Cl,Br和I；R2A选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基；R3A,R3B,R3C,R3D,和R3E各自独立地选自H,R6,OR6,SR6,S(O)R6,C(O)R6,CO(O)R6,OC(O)R6,OC(O)OR6,NH2,NHR6,N(R6)2,NHC(O)R6,NR6C(O)R6,NHS(O)2R6,NR6S(O)2R6,NHC(O)OR6,NR6C(O)OR6,NHC(O)NH2,NHC(O)NHR6,NHC(O)N(R6)2,NR6C(O)NHR6,NR6C(O)N(R6)2,C(O)NH2,C(O)NHR6,C(O)N(R6)2,C(O)NHOH,C(O)NHOR6,C(O)NHSO2R6,C(O)NR6SO2R6,C(O)H,C(O)OH,(O),OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；R4选自R4A,OR4A,C(O)NH2,CN,F,Cl,Br,和I；R4A选自氢,C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基；R5,在每次出现时，独立地选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基,芳基,杂芳基,杂环烷基,杂环烯基,环烷基,和环烯基；其中R5C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：R7,OR7,SR7,S(O)R7,SO2R7,C(O)R7,CO(O)R7,OC(O)R7,OC(O)OR7,NH2,NHR7,N(R7)2,NHC(O)R7,NR7C(O)R7,NHS(O)2R7,NR7S(O)2R7,NHC(O)OR7,NR7C(O)OR7,NHC(O)NH2,NHC(O)NHR7,NHC(O)N(R7)2,NR7C(O)NHR7,NR7C(O)N(R7)2,C(O)NH2,C(O)NHR7,C(O)N(R7)2,C(O)NHOH,C(O)NHOR7,C(O)NHSO2R7,C(O)NR7SO2R7,SO2NH2,SO2NHR7,SO2N(R7)2,B(OH)2,C(O)H,C(O)OH,OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；其中R5芳基,环烷基,环烯基,杂芳基,杂环烷基,和杂环烯基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：R8,OR8,SR8,S(O)R8,SO2R8,C(O)R8,CO(O)R8,OC(O)R8,OC(O)OR8,NH2,NHR8,N(R8)2,NHC(O)R8,NR8C(O)R8,NHS(O)2R8,NR8S(O)2R8,NHC(O)OR8,NR8C(O)OR8,NHC(O)NH2,NHC(O)NHR8,NHC(O)N(R8)2,NR8C(O)NHR8,NR8C(O)N(R8)2,C(O)NH2,C(O)NHR8,C(O)N(R8)2,C(O)NHOH,C(O)NHOR8,C(O)NHSO2R8,C(O)NR8SO2R8,SO2NH2,SO2NHR8,SO2N(R8)2,C(O)H,C(O)OH,(O),OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；R6,在每次出现时，独立地选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基,苯基,杂芳基,杂环烷基,杂环烯基,环烷基,和环烯基；其中R6C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：R9,OR9,SR9,S(O)R9,SO2R9,C(O)R9,CO(O)R9,OC(O)R9,OC(O)OR9,NH2,NHR9,N(R9)2,NHC(O)R9,NR9C(O)R9,NHS(O)2R9,NR9S(O)2R9,NHC(O)OR9,NR9C(O)OR9,NHC(O)NH2,NHC(O)NHR9,NHC(O)N(R9)2,NR9C(O)NHR9,NR9C(O)N(R9)2,C(O)NH2,C(O)NHR9,C(O)N(R9)2,C(O)NHOH,C(O)NHOR9,C(O)NHSO2R9,C(O)NR9SO2R9,SO2NH2,SO2NHR9,SO2N(R9)2,C(O)H,C(O)OH,OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；其中R6苯基,环烷基,环烯基,杂芳基,杂环烷基,和杂环烯基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：R10,OR10,SR10,S(O)R10,SO2R10,C(O)R10,CO(O)R10,OC(O)R10,OC(O)OR10,NH2,NHR10,N(R10)2,NHC(O)R10,NR10C(O)R10,NHS(O)2R10,NR10S(O)2R10,NHC(O)OR10,NR10C(O)OR10,NHC(O)NH2,NHC(O)NHR10,NHC(O)N(R10)2,NR10C(O)NHR10,NR10C(O)N(R10)2,C(O)NH2,C(O)NHR10,C(O)N(R10)2,C(O)NHOH,C(O)NHOR10,C(O)NHSO2R10,C(O)NR10SO2R10,SO2NH2,SO2NHR10,SO2N(R10)2,C(O)H,C(O)OH,(O),OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；R7,在每次出现时，独立地选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基,芳基,杂芳基,杂环烷基,杂环烯基,环烷基,和环烯基；其中R7C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：R13,OR13,NH2,NHR13,N(R13)2,C(O)H,C(O)OH,OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；其中R7芳基,环烷基,环烯基,杂芳基,杂环烷基,和杂环烯基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：R11,OR11,SR11,S(O)R11,SO2R11,C(O)R11,CO(O)R11,OC(O)R11,OC(O)OR11,NH2,NHR11,N(R11)2,NHC(O)R11,NR11C(O)R11,NHS(O)2R11,NR11S(O)2R11,NHC(O)OR11,NR11C(O)OR11,NHC(O)NH2,NHC(O)NHR11,NHC(O)N(R11)2,NR11C(O)NHR11,NR11C(O)N(R11)2,C(O)NH2,C(O)NHR11,C(O)N(R11)2,C(O)NHOH,C(O)NHOR11,C(O)NHSO2R11,C(O)NR11SO2R11,SO2NH2,SO2NHR11,SO2N(R11)2,C(O)H,C(O)OH,(O),OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；R8,在每次出现时，独立地选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基,和杂环烷基；其中R8C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：芳基,杂芳基,SO2R8A,C(O)OR8A,C(O)NH2,C(O)NHR8A,C(O)N(R8A)2,C(O)NHSO2R8A,C(O)NR8ASO2R8A,NH2,C(O)H,C(O)OH,OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；其中R8杂环烷基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：NH2,C(O)H,C(O)OH,OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；R8A,在每次出现时，独立地选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基；R9,在每次出现时，独立地选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基,芳基,杂芳基,杂环烷基,杂环烯基,环烷基,和环烯基；其中R9C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：NH2,C(O)H,C(O)OH,OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；其中R9芳基,环烷基,环烯基,杂芳基,杂环烷基,和杂环烯基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：R12,OR12,SR12,S(O)R12,SO2R12,C(O)R12,CO(O)R12,OC(O)R12,OC(O)OR12,NH2,NHR12,N(R12)2,NHC(O)R12,NR12C(O)R12,NHS(O)2R12,NR12S(O)2R12,NHC(O)OR12,NR12C(O)OR12,NHC(O)NH2,NHC(O)NHR12,NHC(O)N(R12)2,NR12C(O)NHR12,NR12C(O)N(R12)2,C(O)NH2,C(O)NHR12,C(O)N(R12)2,C(O)NHOH,C(O)NHOR12,C(O)NHSO2R12,C(O)NR12SO2R12,SO2NH2,SO2NHR12,SO2N(R12)2,C(O)H,C(O)OH,(O),OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；R10,在每次出现时，独立地选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基；其中R10C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：NH2,C(O)H,C(O)OH,OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；R11,在每次出现时，独立地选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基,芳基,和杂芳基；其中R11C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：OR11A,NH2,NHR11A,N(R11A)2,C(O)H,C(O)OH,OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；其中R11芳基和杂芳基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：C1‑C6烷基,C1‑C6卤代烷基,NH2,C(O)H,C(O)OH,OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；R11A,在每次出现时，独立地选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基；R12,在每次出现时，独立地选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基；其中R12C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：NH2,NHR14,N(R14)2,C(O)H,C(O)OH,OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；R13,在每次出现时，独立地选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基,芳基,杂芳基,环烷基,环烯基,和杂环烷基,杂环烯基；其中R13C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：R15,OR15,C(O)H,C(O)OH,OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；其中R13芳基,环烷基,环烯基,杂芳基,杂环烷基,和杂环烯基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代：R16,OR16,C(O)H,C(O)OH,(O),OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I；R14,在每次出现时，独立地选自C1‑C6卤代烷基,C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基；R15,在每次出现时，独立地选自C1‑C6卤代烷基,C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基；其中R15C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基各自任选地被一个或多个OCH3取代；和R16,在每次出现时，独立地选自C1‑C6卤代烷基,C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基。
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