[发明专利]作为补体因子B抑制剂用于治疗眼科疾病的2‑(1H‑吲哚‑4‑基甲基)‑3H‑咪唑并[4,5‑B]吡啶‑6‑甲腈衍生物有效
| 申请号： | 201480012485.4 | 申请日： | 2014-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN105229003B | 公开（公告）日： | 2017-03-15 |
| 发明（设计）人： | C·M·亚当斯;C·巴布;M·P·卡帕雷利;J·丁;江原健;K·珍德扎;N·嵇;R·G·卡尔基;川波纪雄;N·马伊诺尔菲;J·J·鲍尔斯;M·H·塞拉诺-武;L·薛;C·张 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P27/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 贾士聪,黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了式(I)的化合物其中X是N或CH，Y是NH、O或S；本发明提供了制备这些化合物的方法和它们作为因子B抑制剂用于治疗与补体旁路途经活化相关的病症和疾病例如年龄相关性黄斑变性、糖尿病性视网膜病变和相关眼科疾病的用途。本发明还提供了药理学活性剂的药物组合物和组合产品。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 补体 因子 抑制剂 用于 治疗 眼科 疾病 吲哚 甲基 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】：
式(Ia)的化合物或者其盐或互变异构体：其中R1是C1‑C6烷基、C3‑C6环烃基或C1‑C6烷氧基，所述环烃基是指饱和的单环的3‑6个碳原子的烃基；R2是C1‑C6烷基；R3是氢或氟；R4是0、1或2个在每次出现时独立地选自氟的取代基；R5是氢、C1‑C6烷基或卤代C1‑C6烷基；R6是羟基、氨基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或单‑和二‑C1‑C4烷基氨基。
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