[发明专利]作为ROCK1和ROCK2抑制剂的苯基吡唑衍生物

摘要

本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物为选择性ROCK抑制剂。本发明也涉及包含这些化合物的药物组合物及使用其治疗心血管、平滑肌、肿瘤学、神经病理学、自身免疫、纤维变性和/或炎性病症的方法。

主权项

具有式(III)的化合物：或其对映异构体、非对映异构体、立体异构体、药学上可接受的盐，其中：R6是NRaRa；R9独立地选自F、Cl、Br和被0‑4个Re取代的C1‑4烷基；Ra在每次出现时独立地选自H、CN、被0‑5个Re取代的C1‑6烷基、被0‑5个Re取代的C2‑6烯基、被0‑5个Re取代的C2‑6炔基、被0‑5个Re取代的‑(CH2)r‑C3‑10碳环基和被0‑5个Re取代的‑(CH2)r‑杂环基；Rb在每次出现时独立地选自H和被0‑5个Re取代的C1‑6烷基；Re在每次出现时独立地选自被0‑5个Rf取代的C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、‑(CH2)r‑C3‑6环烷基、F、Cl、Br、CN、NO2、＝O、CO2H、‑(CH2)rOC1‑5烷基、‑(CH2)rORf、S(O)pRf、S(O)pNRfRf和‑(CH2)rNRfRf；Rf在每次出现时独立地选自H、C1‑5烷基、C3‑6环烷基和苯基，或Rf和Rf与其二者所连接的氮原子一起形成任选被C1‑4烷基取代的杂环；p在每次出现时独立地选自0、1和2；和r在每次出现时独立地选自0、1、2、3和4。