[发明专利]稳定的水性液体制剂

摘要

本发明提供一种对光和热具有高度稳定性的水性液体制剂，其特征在于，包含(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐、以及泰洛沙泊或辛苯聚醇。 1

主权项

1.一种水性液体制剂，其含有(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐、以及泰洛沙泊或辛苯聚醇。

2.根据权利要求1所述的水性液体制剂，其含有(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐、以及泰洛沙泊。

3.根据权利要求1所述的水性液体制剂，其含有(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐、以及辛苯聚醇。

4.根据权利要求1所述的水性液体制剂，其中(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐的浓度，选自相对于水性液体制剂的总量，下限浓度为0.0002w/v％并且上限浓度为0.05w/v％的范围。

5.根据权利要求1所述的水性液体制剂，其中泰洛沙泊的浓度选自相对于水性液体制剂的总量下限浓度为0.01w/v％并且上限浓度为0.5w/v％的范围。

6.根据权利要求1所述的水性液体制剂，其中辛苯聚醇的浓度选自相对于水性液体制剂的总量下限浓度为0.01w/v％中并且上限浓度为0.5w/v％的范围。

7.根据权利要求1所述的水性液体制剂，其进一步含有醇。

8.根据权利要求7所述的水性液体制剂，其中醇的浓度选自相对于水性液体制剂的总量下限浓度为0.1w/v％和上限浓度为5w/v％的范围。

9.根据权利要求7所述的水性液体制剂，其中醇包括选自甘油、糖醇、二醇和乙醇中的至少任意一种。

10.根据权利要求7所述的水性液体制剂，其中醇包括选自甘油、甘露醇、丙二醇和乙醇中的至少任意一种。

11.根据权利要求7所述的水性液体制剂，其中醇包括丙二醇。

12.根据权利要求1所述的水性液体制剂，其在波长600nm处的透光率为98％以上。

13.根据权利要求1所述的水性液体制剂，其是眼科用水性液体制剂。

14.根据权利要求1所述的水性液体制剂，其为滴眼剂。

15.泰洛沙泊或辛苯聚醇在含有(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐的水性液体制剂中作为稳定剂的用途，其使得(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐在水性液体制剂中对光和热稳定。

16.泰洛沙泊在含有(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐的水性液体制剂中作为稳定剂的用途，其使得(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐在水性液体制剂中对光和热稳定。

17.辛苯聚醇在含有(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐的水性液体制剂中作为稳定剂的用途，其使得(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐在水性液体制剂中对光和热稳定。

18.根据权利要求15‑17中任一项所述的用途，其中所述水性液体制剂中还含有醇。

19.根据权利要求18所述的用途，其中醇包括选自甘油、糖醇、二醇和乙醇中的至少任意一种。

20.根据权利要求19所述的用途，其中醇包括选自甘油、甘露醇、丙二醇和乙醇中的至少任意一种。

21.根据权利要求19所述的用途，其中醇包括丙二醇。

22.一种稳定化方法，其使得(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐在水性液体制剂中对光和热稳定，其特征在于，在含有(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐的水性液体制剂中配合泰洛沙泊或辛苯聚醇。

23.根据权利要求22所述的稳定化方法，其特征在于，在含有(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐的水性液体制剂中配合泰洛沙泊。

24.根据权利要求22所述的稳定化方法，其特征在于，在含有(3‑{2‑[4‑异丙基‑2‑(4‑三氟甲基)苯基‑5‑噻唑基]乙基}‑5‑甲基‑1,2‑苯并异噁唑‑6‑基)羟基乙酸或其制剂学上可接受的盐的水性液体制剂中配合辛苯聚醇。

25.根据权利要求22‑24中任一项所述的稳定化方法，其进一步配合醇。

26.根据权利要求25所述的稳定化方法，其中醇包括选自甘油、糖醇、二醇和乙醇中的至少任意一种。

27.根据权利要求25所述的稳定化方法，其中醇包括选自甘油、甘露醇、丙二醇和乙醇中的至少任意一种。

28.根据权利要求25所述的稳定化方法，其中醇包括丙二醇。