[发明专利]螺-内酰胺NMDA受体调节剂及其用途

摘要

公开了在调节NMDA受体活性方面具有增强的效能的化合物。涵盖了用于治疗诸如抑郁和相关障碍的疾患的此类化合物。也公开了所述化合物的口服可用的配制物和其它药学上可接受的递送形式，包括静脉内配制物。

主权项

一种式I所示的化合物：或其药学上可接受的盐，其中R_b选自由以下组成的组：H、卤素、羟基、氰基和C₁‑C₆烷基；R为H或C₁‑C₆烷基；R₁为H或C₁‑C₆烷基；R₂为H或C₁‑C₆烷基；R₃选自由以下组成的组：H、C₁‑C₆烷基、‑OH、C₁‑C₆烷氧基、‑CO₂H或‑CONR′R′，其中R′在每次出现时独立地选自H、C₁‑C₆烷基或氮保护基；并且X为H、X′、‑C₁‑C₆亚烷基‑X′或‑C₁‑C₆亚烷基‑C(O)‑X′，其中X′选自由以下组成的组：(i)C₃‑C₆环烷基；(ii)包括3至6个环原子的杂环基，其中1、2或3个所述环原子独立地选自由以下组成的组：N、NH、N(C1‑C3烷基)、O和S；(iii)苯基；和(iv)包括5至6个环原子的杂芳基，其中1、2或3个所述环原子独立地选自由以下组成的组：N、NH、N(C1‑C3烷基)、O和S；其中X’任选地被一个或多个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、羟基、C₁‑C₆烷基和C₁‑C₆烷氧基。