[发明专利]MK2抑制剂和其用途

摘要

本发明提供化合物、其组合物和其使用方法。

主权项

一种式I化合物，或其药学上可接受的盐，其中：环A为选自以下各者的任选经取代基团：或3‑8元饱和或部分不饱和碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环、具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环、任选地经桥接的7‑10元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1‑5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8‑10元双环杂芳基环或具有1‑5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7‑10元双环饱和或部分不饱和杂环；Y¹为CR²或N；Y²为CR'或N；每一R'独立地为氢、卤基或选自以下各者的任选经取代基团：C_1‑6脂族基、苯基、3‑8元饱和或部分不饱和碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环；R¹为弹头基团；q为0‑6；每一R²独立地为‑R、卤素、‑OR、‑SR、‑CN、‑NO₂、‑SO₂NR、‑SO₂R、‑SOR、‑C(O)R、‑CO₂R、‑C(O)N(R)₂、‑NRC(O)R、‑NRC(O)OR、‑NRC(O)N(R)₂、‑NRSO₂R或‑N(R)₂；每一R独立地为氢或选自以下各者的任选经取代基团：C_1‑6脂族基、苯基、3‑8元饱和或部分不饱和碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环；或同一氮上的两个R基团与其所连接的氮原子结合在一起以形成具有0‑2个额外的独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环，或具有0‑4个额外的独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂芳基环；R³为选自以下各者的任选经取代基团：C_1‑6脂族基、苯基、3‑8元饱和或部分不饱和碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环；R⁴为选自以下各者的任选经取代基团：C_1‑6脂族基、苯基、3‑8元饱和或部分不饱和碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环；或R³和R⁴与其所连接的碳原子结合在一起以形成3‑8元饱和或部分不饱和碳环、具有1‑2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元杂环或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环；每一R^a独立地为氢或任选经取代C_1‑6脂族基；且T为共价键、‑O‑、‑S‑、‑N(R)‑、‑C(O)‑、‑OC(O)‑、‑C(O)O‑、‑C(O)N(R)‑、‑N(R)C(O)‑、‑N(R)C(O)N(R)‑、‑S(O)‑、‑SO₂‑、‑SO₂N(R)‑、‑N(R)SO₂‑或‑N(R)SO₂N(R)‑。