[发明专利]用于脂质体纳米颗粒的修饰的药物有效
| 申请号： | 201410836670.7 | 申请日： | 2009-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN104622809B | 公开（公告）日： | 2019-04-19 |
| 发明（设计）人： | 皮特·库利斯;马塞尔·巴利;马科·奇厄福利尼;诺伯特·莫勒;伊戈·吉加尔特塞弗 | 申请（专利权）人： | 英属哥伦比亚大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K9/51;A61K47/54;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | 本文提供了适合于加载到脂质体纳米颗粒载体中的药物衍生物。在一些优选方面，该衍生物包括用弱碱部分衍生化的水溶性差的药物，该弱碱部分促进药物通过LN跨膜pH或离子梯度主动加载到LN的含水内部。弱碱部分可以任选包括便于药物主动加载到脂质体膜的内部单层中的亲脂性区域。有利地，相对于相应的游离药物，药物衍生物的LN制剂显示出改善的溶解度、降低的毒性、增强的效果和/或其它益处。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 脂质体 纳米 颗粒 修饰 药物 | ||
【主权项】：
1.具有下式的化合物：![]()
或其盐酸盐，其中[N]为N‑甲基‑哌嗪子基；和(间隔基)为连接2’氧原子所连接的羰基与[N]的连接基，其中(间隔基)选自‑CH2‑、‑CH2CH2‑、‑CH2CH2CH2‑和‑CH2CH2CH2CH2‑。
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