[发明专利]一种用于局部晚期直肠癌治疗的控释药物制剂

摘要

本发明涉及一种用于局部晚期直肠癌治疗的控释药物制剂，该制剂以卡培他滨作为药物有效成分，使用放射线敏感的结肠靶向定位药物载体，制成控释药物制剂，与放射治疗联合应用，用于治疗局部晚期直肠癌。以提高治疗效果，降低毒副作用。

主权项

一种用于局部晚期直肠癌治疗的控释药物制剂，其特征在于该制剂以卡培他滨作为药物有效成分，使用放射线敏感的结肠靶向定位药物载体，制成控释药物制剂，与放射治疗联合应用，用于治疗局部晚期直肠癌，所述载体为靶向小丸，其由内到外分别为载药丸芯层、粘附层、隔离层及包衣层，含有以下重量百分比的组分：载药丸芯卡培他滨          25％乙基纤维素        25％聚四氟乙烯        15％十八醇            12％壳聚糖            23％隔离层硬脂酸            载药丸重5％滑石粉            硬脂酸重2％包衣层尤特奇S100        隔离丸重5％柠檬酸三乙酯      尤特奇S100水分散体重9％滑石粉            尤特奇S100水分散体重32％称取处方量药物及辅料过120目筛混合均匀，加入适量35％乙醇溶液制备软材，置挤出机32Hz挤出条状物，滚圆机转速43r/min滚圆10min，置于40℃烘箱中干燥12h，称取干燥载药微丸，置于温度60℃，主机转速50r/min包衣锅，少量多次加入处方量硬脂酸及滑石粉，并不断搅拌；称取处方量尤特奇S 100、柠檬酸三乙酯及滑石粉，用95％的乙醇为溶剂配置包衣液，配置包衣液时先将柠檬酸三乙酯溶解，柠檬酸三乙酯的加入量为聚合物的8％，然后加入滑石粉，滑石粉的加入量为聚合物的30％，再缓缓加入尤特奇S100使其溶解，制备包衣液；然后将包过隔离层小丸放入流化包衣机的物料斗中，流化机包衣参数：物料温度40℃，进风温度58℃，风机转速29.8Hz，雾化压力0.18mPa，预热时间5min，包衣时间35分钟，然后将包结肠衣小丸置于40℃烘箱中老化24h；测定制得的载药小丸的释放度：将载药小丸置于0.1mol/l盐酸2小时，pH6.8磷酸盐缓冲液4小时，pH7.8磷酸盐缓冲液1小时后取样，卡培他滨的累计释放量小于5％；置于放疗剂量的X射线照射下1小时，卡培他滨的累计释放量大于75％。