[发明专利]一种合成3-氧代糖苷类SGLT2抑制剂的方法在审
| 申请号： | 201410767927.8 | 申请日： | 2014-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN105732555A | 公开（公告）日： | 2016-07-06 |
| 发明（设计）人： | 赵桂龙;汪文锦;王玉丽;刘钰强;谢亚非;刘巍;吴疆;徐为人;汤立达;邹美香 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/30 | 分类号： | C07D309/30;C07H15/203;C07H15/18;C07D495/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种可以用来制备治疗糖尿病药物的3-氧代苯基C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂I-1的制备方法，该方法使用了化合物II作为原料，化合物XI作为关键中间体，具有成本低、适合大规模工业化的特点。 |
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| 搜索关键词： | 一种 合成 糖苷 sglt2 抑制剂 方法 | ||
【主权项】：
一种制备化合物I‑1的方法，其特征在于包含下列步骤：![]()
1)化合物III在碱性条件下与TBDPSCl反应，得到化合物IV；2)化合物IV与氯甲醚在碱性条件下反应得到化合物V；3)化合物V用氟化物处理得到化合物VI；4)化合物VI氧化得到化合物VII；5)化合物VII在酸催化下与乙二硫醇反应得到化合物VIII；6)化合物VIII在碱性条件下苄基化得到化合物IX；7)化合物IX在酸性条件下水解得到化合物X；8)化合物X氧化得到化合物XI；9)XI‑A用烷基锂试剂处理，得到对应的芳基锂XI‑B，而后与XI反应得到的加成产物XI‑C在酸催化下与甲醇反应得到化合物XII；![]()
10)化合物XII还原得到化合物XIII；11)XIII脱苄基转化为XIV；12)化合物XIV脱去含硫的保护基得到化合物I‑1。
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