[发明专利]一种培美曲塞二钠的杂质A的中间体的合成方法无效
| 申请号： | 201410526177.5 | 申请日： | 2014-10-01 |
| 公开（公告）号： | CN104292232A | 公开（公告）日： | 2015-01-21 |
| 发明（设计）人： | 赵孝杰;刘远慧 | 申请（专利权）人： | 山东铂源药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 251400 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开一种培美曲塞二钠的杂质A的中间体的合成方法，属于药物合成领域。（4-（2-(2-氨基-1-甲基-4，7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并（2，3-d）嘧啶-5-基)乙基）苯甲酰基）-L-谷氨酸是培美曲塞二钠的杂质A，4-（2-(2-氨基-1-甲基-4，7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并（2，3-d）嘧啶-5-基)乙基）苯甲酸甲酯是合成杂质A所需要的重要中间体，其合成方法是：化合物I 1-甲基胍和化合物II氰乙酸乙酯反应得到化合物III 2，6-二氨基-4-羰基-1-甲基嘧啶，化合物IV4-(4-羰基-3溴丁基)苯甲酸甲酯和化合物III反应得到化合物V 4-（2-(2-氨基-1-甲基-4，7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并（2，3-d）嘧啶-5-基)乙基）苯甲酸甲酯。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 培美曲塞二钠 杂质 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种培美曲塞二钠的杂质A的中间体的合成方法，其特征是，包括以下步骤：![]()
a、在一定温度下化合物I和化合物II反应得到化合物III；![]()
b、化合物IV和步骤a)中所得化合物III反应得化合物V。
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