[发明专利]一种手性含磷吡唑啉酮化合物的合成方法有效
申请号: | 201410173731.6 | 申请日: | 2014-04-28 |
公开(公告)号: | CN103923121A | 公开(公告)日: | 2014-07-16 |
发明(设计)人: | 王兴旺;孔令配 | 申请(专利权)人: | 苏州大学张家港工业技术研究院 |
主分类号: | C07F9/6503 | 分类号: | C07F9/6503 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 陶海锋 |
地址: | 215600 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种手性含磷吡唑啉酮化合物的合成方法,具体为以吡唑烷酮亚胺与二芳基磷氧或者亚磷酸二甲酯为反应物,在手性多功能手性方酰胺催化下,在溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得,反应条件温和,后处理简单方便,适用的底物范围广,收率高,对映选择性高;由此合成得到的产物可用以合成药物和杀虫剂的中间体。 | ||
搜索关键词: | 一种 手性 吡唑 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种手性含磷吡唑啉酮化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:以吡唑烷酮亚胺、化合物A为反应物,以手性二氢化奎宁方酰胺或者手性二氢化奎宁硫脲为催化剂,在醚类溶剂中,室温下反应得到产物手性含磷吡唑啉酮化合物;以摩尔量计,所述催化剂的用量为吡唑烷酮亚胺的2.5~10%;所述化合物A的用量为吡唑烷酮亚胺的1~3倍;所述化合物A为二芳基磷氧或者亚磷酸二甲酯;所述吡唑烷酮亚胺的化学结构式为
1,其中R1选自:苯基、2‑氟苯基、4‑氟苯基、2‑氯苯基、3‑氯苯基、4‑氯苯基、2‑溴苯基、3‑溴苯基、4‑溴苯基、2,4‑二氯苯基、4‑三氟甲基苯基、3‑硝基苯基、3‑甲基苯基、4‑异丙基基苯基、4‑二甲氨基基苯基、2‑甲氧基苯基、4‑甲氧基苯基、3,5‑甲氧基苯基、2,4‑甲氧基苯基、胡椒基,1‑萘基,2‑萘基,2‑呋喃基,2‑噻吩基,2‑吡啶基,苯乙烯基,环己基中的一种;所述二芳基磷氧的化学结构式为
,其中R2为氢、4‑甲基、或者3,5‑二甲基;所述亚磷酸二甲酯的化学式为
;所述手性含磷吡唑啉酮化合物的结构式为:
或者
。
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