[发明专利]L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐及其制备方法和用途有效
申请号: | 201410047904.X | 申请日: | 2014-02-11 |
公开(公告)号: | CN104017000B | 公开(公告)日: | 2017-01-04 |
发明(设计)人: | 孙飘扬;武乖利;邱振均;陈永江 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D493/08 | 分类号: | C07D493/08;A61K31/352;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人: | 程伟,李媛 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐及其制备方法和用途,该化合物的制备方法包括以冬凌草甲素(II)为起始原料,与N‑BOC‑L‑丙氨酸在DCC的存在下,发生14‑位酯化反应,得到N‑BOC‑L‑丙氨酸冬凌草甲素酯(III),在三氟乙酸中脱除BOC保护基,成盐得到L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐(I)。该化合物可很好的应用于临床,用来治疗食道癌、胃癌、原发性肝癌、胰腺癌、贲门癌、大肠癌、膀胱癌、乳腺癌以及急性髓系白血病等。 | ||
搜索关键词: | 丙氨酸 14 冬凌草 酯三氟 乙酸 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
式(I)所示的L‑丙氨酸‑(14‑冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐,
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