[发明专利]4-取代吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物及其用途

摘要

本发明涉及一种4-取代吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，及其在制备治疗类风湿、免疫系统疾病、肿瘤等JAK相关靶点疾病的药物中的用途。本发明所述的4-取代吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物如化学结构式I所示，通过本发明的活性实验结果表明，上述新化合物，在对Janus系列激酶的抑制、对JAK-STAT的抑制、对人淋巴细胞瘤细胞增殖的抑制，以及对类风湿性关节炎的抑制上有相当明显的作用和活性。

主权项

一种如化学结构式I所示的化合物，其中，R1取代位置为结构式I的化合物的芳香苯环上的1、2、3、4任一位置，并选自：氢；或‑(CH2)nCN，n＝0‑3；或‑(CH2)nCH3，n＝0‑3；或‑(CH2)nCYn，n＝3，Y为任意一个卤素原子；或‑nY，n＝1‑3，Y为任意一个卤素原子；或‑O(CH2)n CH3，n＝0‑3；或C3‑C6的环烷烃；R2是：其中，R3选自氢、(C1‑C4)的烷基、(C2‑C4)的烯基、(C2‑C4)的炔基、(C3‑C7)的环烷烃，或R4与R5选自氢、(C1‑C4)的烷基、(C2‑C4)的烯基、(C2‑C4)的炔基，或(C3‑C7)的环烷烃；R4与R5相同或不同；或者，R2是：W为S、NH或CH2，n是0‑3；X为N。