[发明专利]头孢烯化合物无效
申请号: | 201380073775.5 | 申请日: | 2013-12-26 |
公开(公告)号: | CN105073759A | 公开(公告)日: | 2015-11-18 |
发明(设计)人: | 山胁健二;草野博喜 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D501/46 | 分类号: | C07D501/46;A61K31/546;A61P31/04;C07D519/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 卢曼;李炳爱 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
式(I)表示的化合物、或其7位侧链的环上存在氨基时的该氨基的保护体或其制药学上可接受的盐: |
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搜索关键词: | 头孢 化合物 | ||
【主权项】:
式(I)所示的化合物、或其7位侧链的环上存在氨基时的该氨基的保护体或其制药学上可接受的盐,
式中,W为‑CH2‑、‑S‑或‑O‑,a)W为‑CH2‑时,U为‑CH2‑、‑S‑、‑S(=O)‑或‑O‑,或,b)W为‑S‑或‑O‑时,U为‑CH2‑,L为取代或未取代的低级亚烷基、或者取代或未取代的低级亚烯基,R1为取代或未取代的碳环式基团、或者取代或未取代的杂环式基团,对于R2A和R2B,a)R2A为氢原子、取代或未取代的氨基、‑SO3H、取代或未取代的氨基磺酰基、羧基、取代或未取代的低级烷氧基羰基、取代或未取代的氨基甲酰基、羟基、或具有取代基的羰基氧基,以及R2B为氢原子,或者b)R2A和R2B一起形成取代或未取代的亚甲基、或者取代或未取代的肟基,R3为氢原子、‑OCH3或‑NH‑CH(=O),R11为羧酸根阴离子(‑COO‑)或羧酸根阴离子(‑COO‑)的生物电子等排体,E为取代或未取代的含季铵离子的二价基团,G为单键、或者为取代或未取代的低级亚烷基、取代或未取代的低级亚烯基、或者取代或未取代的低级亚炔基,D为单键、‑C(=O)‑、‑O‑C(=O)‑、‑C(=O)‑O‑、‑NR6‑C(=O)‑、‑C(=O)‑NR6‑、‑C(=O)‑C(=O)‑NR6‑、‑NR6‑C(=O)‑C(=O)‑、‑C(=O)‑NR6‑C(=O)‑、‑C(=O)‑C(=O)‑、‑O‑、‑NR6‑NR6‑C(=O)‑,‑C(=O)‑NR6‑NR6‑,‑N=N‑C(=O)‑,‑C(=O)‑N=N‑,‑C=N‑NR6‑C(=O)‑,‑C=N‑C(=O)‑,‑N=CR6‑C(=O)‑,‑C=N‑C(=O)‑NR6‑,‑NR6‑C(=O)‑C(=N‑OR6)‑,‑C(=N‑OR6)‑C(=O)‑NR6‑,‑NR6‑C(=N‑OR6)‑,‑C(=N‑OR6)‑NR6‑,‑C(=O)‑C(=N‑OR6)‑,‑C(=N‑OR6)‑C(=O)‑,‑S‑,‑S(=O)‑,‑S(=O)2‑NR6‑,‑NR6‑S(=O)2‑,‑NR6‑CH2‑,‑CH2‑NR6‑、‑S(=O)2‑、或‑NR6‑,R6各自独立地为氢原子、或者取代或未取代的低级烷基,R10为1)取代或未取代的苯基、或者取代或未取代的含1~3个氮原子的6元杂环式基团,2)取代或未取代的9元的二环式芳香族杂环式基团,或者3)以下的式所示的基团:
这里,环B为取代或未取代的碳环、或者取代或未取代的杂环,Y为‑C(=O)‑或‑S(=O)2‑,Q各自独立地为‑O‑、‑S‑、‑NR8‑、‑CR8R9‑、‑C(=O)‑、‑S(=O)2‑或‑N=CH‑,R8和R9各自独立地为氢原子、或者取代或未取代的低级烷基,m为1~3的整数;条件是:a)R10为上述1)时,D为‑C(=O)‑C(=O)‑NR6‑、‑NR6‑C(=O)‑C(=O)‑、‑C(=O)‑NR6‑C(=O)‑、‑NR6‑NR6‑C(=O)‑、‑C(=O)‑NR6‑NR6‑、‑N=N‑C(=O)‑、‑C(=O)‑N=N‑、‑C=N‑NR6‑C(=O)‑、‑C=N‑C(=O)‑、‑N=CR6‑C(=O)‑、‑C=N‑C(=O)‑NR6‑、‑NR6‑C(=O)‑C(=N‑OR6)‑、‑C(=N‑OR6)‑C(=O)‑NR6‑、‑NR6‑C(=N‑OR6)‑、‑C(=N‑OR6)‑NR6‑、‑C(=O)‑C(=N‑OR6)‑、‑C(=N‑OR6)‑C(=O)‑、或‑C(=O)‑C(=O)‑,b)R10为以下所示基团的情形除外,
式中,环上任选具有选自羟基、氯、氟、溴、羧基、甲氧基的1个以上的取代基;而且,c)R10为上述2)或3)、E为以下所示基团、而且D为‑NR6‑C(=O)‑的情形除外,
式中,p为1~3的整数。
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