[发明专利]新型化合物、其药学上可接受的盐或光学异构体、用于制备它们的方法以及包含它们作为有效成分的用于预防或治疗病毒性疾病的药物组合物在审
申请号: | 201380073105.3 | 申请日: | 2013-12-16 |
公开(公告)号: | CN105121433A | 公开(公告)日: | 2015-12-02 |
发明(设计)人: | 郑永植;韩水逢;李钟娇;金海洙;申珍洙;约翰·奈茨;亨德里克·杨·蒂博;马尔帕尼·亚什沃德汉·拉德哈莫汉 | 申请(专利权)人: | 韩国化学研究院;鲁汶大学研究开发部 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D409/12;A61K31/4025;A61P31/12 |
代理公司: | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人: | 曹津燕;侯淑红 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | 本发明涉及一种新型化合物、其药学上可接受的盐或光学异构体,制备它们的方法以及包含它们作为有效成分的预防或治疗病毒性疾病的药物组合物。依据本发明的新型化合物不仅具有低的细胞毒性,而且具有极好的对抗包括柯萨基病毒、肠病毒、艾柯病毒、脊髓灰质炎病毒和鼻病毒的小核糖核酸病毒的抗病毒活性,因此其可用作预防或治疗病毒性疾病的药物组合物,所述病毒性疾病如脊髓灰质炎、急性出血性结膜炎、病毒性脑膜炎、手足口病、水疱病、甲型肝炎、肌炎、心肌炎、胰腺炎、糖尿病、流行性肌痛、脑炎、感冒、疱疹性咽峡炎、口蹄疫疾病、哮喘、慢性阻塞性肺病、肺炎、鼻窦炎或中耳炎。 | ||
搜索关键词: | 新型 化合物 药学 可接受 光学 异构体 用于 制备 它们 方法 以及 包含 作为 有效成分 预防 | ||
【主权项】:
一种如下式1或式2所示的化合物、其药学上可接受的盐或其光学异构体:
(在以上式1和式2中,R1为–H、C1‑6的直链或支链烷基或者–NO2;R2为–H、C1‑6的直链或支链烷基或者–NH2;R3为–H,或者C1‑6的直链或支链烷基;R4a,R4b,R4c和R4d独立地为–H或者C1‑6的直链或支链烷基;X为‑0‑,‑NH‑或–NR6‑,其中R6为C1‑6的直链或支链烷基;L为单键,
其中R11为=0,=NH或=S,a、b、c、d、e独立地为0‑5的整数;R5为至少一个5‑6原子的杂芳基,包括一个或多个选自以下的杂原子:–CN、C1‑10的直链或支链烷基、C1‑10的直链或支链卤代烷基、苯基、苯基C1‑6的直链或支链烷基、苯基C1‑6的直链或支链烯基、N、O和S;5‑8原子的杂环烷基,包括一个或多个选自N、O和S的杂原子;5‑6原子的杂环烯基,包括一个或多个选自N、O和S的杂原子,
其中,在苯基、苯基C1‑6的直链或支链烷基、苯基C1‑6的直链或支链烯基中,苯基可以用选自‑OH、卤素、C1‑6直链或支链烷基、C1‑6直链或支链烷氧基以及‑NO2的一个或多个取代基取代;其中,在杂芳基、杂环烷基、杂环烯基中,一个或多个选自‑OH、卤素以及C1‑6直链或支链烷基可被取代,R7和R8独立地为‑H、C1‑6直链或支链烷基、未被取代的或至少一个直链或支链烷基被取代的苯基,
所述R9、R10和R11独立地为‑H或C1‑10直链或支链烷基,所述Z为‑O‑或‑S‑,所述f、g、h和i独立地为0‑5的整数,以上式1和式2所示的化合物彼此以平衡状态存在。)
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