[发明专利]多肽及成像方法

摘要

本发明提供一种肽，所述肽能够作为GLP‑1R的成像探针使用。在一方式中，提供以式(3)表示的多肽。Xaa1‑Leu‑Ser‑Lys‑Gln‑Met‑Glu‑Glu‑Glu‑Ala‑Val‑Arg‑Leu‑Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Lys‑Asn‑Gly‑Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser (3)(序列编号3)在式(3)中，Xaa1是‑Y‑X′基结合在α‑氨基上的天冬氨酸，X′包括螯合部和在所述螯合部被螯合了的放射性金属核素，所述螯合部是二乙烯基三胺基五乙酸二酐(DTPA)或1,4,7‑三氮杂环十二烷‑N,N’,N”‑三乙酸(NOTA)，Y是包括从由‑CH2‑(C6H4)‑、‑NH‑C(＝S)‑和‑NH‑(CH2)5‑C(＝O)‑、以及它们的组合构成的组中选择的基的连接子。

主权项

1.以下式(21)表示的多肽，His‑Gly‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Leu‑Ser‑Xaa12‑Gln‑Met‑Glu‑Glu‑Glu‑Ala‑Val‑Arg‑Leu‑Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Lys‑Asn‑Gly‑Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser (21) (序列编号21)在式(21)中，Xaa12是侧链的氨基上结合有‑Y‑X’基的赖氨酸残基，所述X’包括螯合部和在所述螯合部被螯合了的放射性金属核素，所述螯合部是二乙烯基三胺基五乙酸二酐(DTPA)或1,4,7‑三氮杂环十二烷‑N,N’,N”‑三乙酸(NOTA)，所述Y是‑C(＝O)‑(CH2)5‑NH‑C(＝S)‑NH‑(C6H4)‑CH2‑。