[发明专利]多激酶通路抑制剂在审

专利信息
申请号: 201380060317.8 申请日: 2013-09-25
公开(公告)号: CN104812756A 公开(公告)日: 2015-07-29
发明(设计)人: Q.曾;M.法里斯;A.莫拉德;S.L.沃纳;G.A.弗林 申请(专利权)人: 曼凯德公司;托勒罗医药股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D417/12;A61K31/4375;A61P37/00;A61P29/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 牟科
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 对位于多信号通路上的激酶具有抑制活性的激酶抑制剂及其治疗用途。
搜索关键词: 激酶 通路 抑制剂
【主权项】:
具有结构式(I)的结构式的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:R1为含氮5‑或6‑元杂芳基,其中至少一个环氮原子与连接R1和该氨基基团的碳相邻,所述R1任选地被1、2或3个独立地选自以下的基团所取代:羟基;卤素;C1‑C3烷基;羟基(C1‑C3)烷基氨基,其任选通过羰基连接至R1;羟基(C1‑C3)二烷基氨基,其任选通过羰基连接至R1;C1‑C3烷基氨基,其任选通过羰基连接至R1;C1‑C3二烷基氨基;其任选通过羰基连接至R1;(C1‑C3)烷基氨基(C1‑C3)烷基,其任选通过羰基连接至R1;(C1‑C3)二烷基氨基(C1‑C3)烷基,其任选通过羰基连接至R1;(C1‑C3)烷基氨基(C2‑C3)烷氧基,其任选通过羰基连接至R1;(C1‑C3)二烷基氨基(C2‑C3)烷氧基,其任选通过羰基连接至R1;(C1‑C3)烷基氨基(C2‑C3)烷基氨基,其任选通过羰基连接至R1;(C1‑C3)二烷基氨基(C2‑C3)烷基氨基,其任选通过羰基连接至R1;(C1‑C3)烷基氨基(C2‑C3)二烷基氨基,其任选通过羰基连接至R1(C1‑C3)二烷基氨基(C2‑C3)二烷基氨基,其任选通过羰基连接至R1;(C1‑C3)烷氧基(C2‑C3)烷基氨基,其任选通过羰基连接至R1;(C1‑C3)烷氧基(C2‑C3)二烷基氨基,其任选通过羰基连接至R1;和含有1或2个选自O、N和S的杂原子的3‑至6‑元杂环;和,独立地,(1)任选地被(C1‑C3)烷基、(C1‑C3)羟基烷基、(C1‑C3)烷氧基(C1‑C3)烷基或(C1‑C3)烷基氨基(C1‑C3)烷基取代,和(2)任选地通过羰基连接至5‑或6‑元杂芳基;R2为:氢;C1‑C6烷基,其任选地被1、2或3个选自以下的基团所取代:羟基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基、N,N‑二甲基氨基、乙基氨基、N,N‑二乙基氨基和甲硫基;3‑至6‑元环烷基,其任选地被1、2或3个选自以下的基团所取代:羟基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基、N,N‑二甲基氨基、乙基氨基、N,N‑二乙基氨基和甲硫基;3‑至6‑元杂环,其任选地被1、2或3个选自以下的基团所取代:羟基、C1‑C3烷基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基、N,N‑二甲基氨基、乙基氨基、N,N‑二乙基氨基和甲硫基;苯基,其任选地被1、2或3个选自以下的基团所取代:羟基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基、N,N‑二甲基氨基、乙基氨基、N,N‑二乙基氨基和甲硫基;或杂芳基,其任选地被1、2或3个选自以下的基团所取代:羟基、甲氧基、乙氧基、甲基氨基、N,N‑二甲基氨基、乙基氨基、N,N‑二乙基氨基和甲硫基;和R3为:卤素;C1‑C6烷基;C1‑C6羟基烷基;C1‑C6烷基羰基;C1‑C6全氟烷基;C3‑C6环烷基;C2‑C6烯基,其任选地被1、2或3个选自以下的基团所取代:C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷氧基羰基和三氟甲基;C2‑C6炔基,其任选地被1、2或3个选自以下的基团所取代:C1‑C3烷氧基、羟基、C1‑C6烷基、三氟甲基;苯基,其任选地被1、2或3个选自以下的基团所取代:卤素、C1‑C3烷氧基和三氟甲基;和5‑至6‑元杂芳基,其任选地被1、2或3个选自以下的基团所取代:卤素、C1‑C3烷氧基和三氟甲基。
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