[发明专利]丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂

摘要

本发明公开了具有式I的化合物为ERK激酶抑制剂，其中R¹和R²如本发明所定义。还公开了用于治疗过度增殖性病症的组合物和方法。

主权项

式I化合物或其药学上可接受的盐：其中，R¹是任选取代的杂芳基，所述杂芳基选自由以下构成的组：N‑芳烷基‑吡唑基、吡啶基和嘧啶基；R²是任选取代的苯基或任选取代的杂芳基，其中所述杂芳基选自由以下构成的组：吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吲哚啉基、喹啉基和吲唑啉基(indazolinyl)；其中各所述苯基、所述芳烷基或所述杂芳基任选独立地被1至3个基团取代，所述基团选自由以下构成的组：(a)C_1‑6烷基，(b)C_1‑6卤代烷基，(c)C_1‑6羟烷基，(d)C_1‑6烷氧基，(f)C_1‑6卤代烷氧基，(g)C_3‑6环烷基‑C_1‑3烷氧基，(h)羟基，(i)卤素，(k)(CH₂)_0‑3NR^aR^b，(l)X¹(CH₂)_2‑4NR^aR^b，其中X¹是NH或O，(n)NHNR^aR^b，(o)氰基，(p)硝基，(q)CONR^aR^b，(r)(CR³₂)_1‑3Ar，其中Ar是苯基、吡啶基或喹啉基，该苯基、吡啶基或喹啉基任选被1至3个独立地选自由以下构成的组的基团取代：C_1‑6烷基、C_1‑3卤代烷基、C_1‑6烷氧基、C_1‑3卤代烷氧基、氰基和硝基，且R³每次出现时独立为氢或C_1‑3烷基，以及，(s)任选取代的O(CH₂)_0‑3Ar；R^a和R^b独立地为氢或C_1‑3烷基、C_3‑6环烷基、任选取代的苄基、C_1‑6酰基、5‑甲基‑异噁唑‑3‑羰基、2‑甲基‑3H‑吡唑‑3‑羰基、2,5‑二甲基‑噁唑‑4‑羰基、吡嗪‑2‑羰基，或者R^a和R^b连同与它们相连的氮原子形成环胺。