[发明专利]针对Uba6的吲哚取代的吡咯并嘧啶基抑制剂

摘要

本发明揭示抑制Uba6的化学实体，所述化学实体各自为式/：式(I)化合物：或其医药上可接受的盐，其中R*1为-H或-CH3；并且Y为式(II)或式(III)，或其中R2为-H、-CH3或C1-4烷氧基羰基；并且RS7.1、RS7.2及RS8.1如本文所定义；包含所述化学实体的医药组合物；及使用所述化学实体的方法。这些化学实体可用于治疗病症，确切地说细胞增殖病症，包括癌症。

主权项

一种化学实体，其包含式I化合物：或其医药上可接受的盐，其中：R＊1为‑H或‑CH3；Y为R2为‑H、‑CH3或RS7.1和RS7.2各自独立地为‑H、(a)卤基、(b1)C1‑3脂肪族基团、(b2)R#2‑1、(c)‑OR*3、(d)‑N(R*3)2或RS8.1为‑H、(a)卤基、(b1)C1‑4脂肪族基团、(b2)R^4‑2、(c)‑OR*4、(d)‑N(R*4)2、(f)C1‑3氟烷基、(g1)C1‑2氟烷氧基、(g2)C1‑2氟烷硫基、(h)‑NO2、(i)‑CN、(k)‑C(O)‑OR*4、(l)‑C(O)‑N(R*4)2、(q)‑N(R*4)‑C(O)‑OR*4或(r)‑N(R*4)‑C(O)‑N(R*4)2；其限制条件是RS7.1、RS7.2及RS8.1中的至少一者为‑H；R＊4在每次出现时独立地为‑H或C1‑4烷基；R＊3在每次出现时独立地为‑H或C1‑3烷基；在每次出现时独立地为C1‑4烷基；在每次出现时独立地为C1‑3烷基；R^4‑2在每次出现时独立地为其中表示C1‑4烷基；并且m1和m2各自独立地为0或1；R#2‑1在每次出现时独立地为其中表示C1‑2烷基；并且m1为0或1；RS1在每次出现时独立地为‑H、(a)卤基、(c)‑OR*2、(d)‑N(R*2)2或并且RS2在每次出现时独立地为‑H、(a)卤基、(c)‑OR*2、(d)‑N(R*2)2、(h)‑NO2、(i)‑CN、(k)‑C(O)‑OR*2、(l)‑C(O)‑N(R*2)2、(o)‑O‑C(O)‑OR*2、(p)‑O‑C(O)‑N(R*2)2、(q)‑N(R*2)‑C(O)‑OR*2或(r)‑N(R*2)‑C(O)‑N(R*2)2；R＊2在每次出现时独立地为‑H或C1‑2烷基；并且在每次出现时独立地为C1‑2烷基。