[发明专利]黄病毒科病毒的大环抑制剂有效

专利信息
申请号: 201380039194.X 申请日: 2013-06-07
公开(公告)号: CN104703991B 公开(公告)日: 2018-03-23
发明(设计)人: 卡洛琳·阿西罗;维多利亚亚历山德拉·斯特德曼;西蒙尼尔·佩蒂特;卡琳G.·波尔伦尼克;利诺斯·拉扎里迪斯;大卫肯尼斯·迪安;尼尔安德鲁·邓巴;艾德里安约翰·海顿;安德鲁约翰·基茨;达斯汀斯科特·西格尔;卡皮尔库马尔·卡尔基;亚当詹姆斯·施里尔;彼得·扬萨;理查德·麦肯曼;简伊夫斯·齐瓦 申请(专利权)人: 吉利德科学公司;塞席亚有限公司
主分类号: C07D487/18 分类号: C07D487/18;C07D498/18;A61K31/504;A61P31/12;A61P35/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所11256 代理人: 陈文平
地址: 美国加利福*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了通式I的化合物及其药物学上可接受的盐和酯。所提供的化合物、组合物和方法用于病毒感染特别是丙肝感染的治疗。
搜索关键词: 病毒科 病毒 抑制剂
【主权项】:
通式I的化合物:或其药物学上可接受的盐,其中:A是‑CH2‑;A1是‑CR9=CR9‑、其中B是亚苯基;A2是‑CH(R8)‑亚苯基、其中A2可选被一个或多个选自由氧代、‑O(C1‑C4)烷基、卤素、(C1‑C4)烷氧基(C1‑C4)烷基、和氰基组成的组的取代基取代;X1是键、‑O‑、‑NH‑、‑N((C1‑C4)烷基)‑或吡咯烷基;R1和R2和与它们俩都连接的碳合一起形成‑C(=O)‑;R3是H或(C1‑C4)烷基;R4a和R4b独立地是H、(C1‑C8)烷基、苯基(C1‑C4)烷基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、四氢吡喃基,其中R4a和R4b中的每一个可选被一个或多个选自由羟基和咪唑基组成的组的取代基取代;R5a和R5b独立地是H、(C1‑C8)烷基、(C2‑C8)烯基、环己基、苯基(C1‑C4)烷基或三唑基(C1‑C4)烷基,其中R5a和R5b独立地可选被一个或多个选自由‑N3、氰基、羟基和吡啶基组成的组的取代基取代,或R5a和R5b一起形成具有通式(a)的螺环:其中通式(a)的碳环原子可选被一个或多个选自O和N的杂原子替代,并且其中通式(a)的环原子可选被一个或多个选自由羟基、(C1‑C4)烷基和(C1‑C4)烷氧基组成的组的取代基取代;R6a、R6b、R7a和R7b独立地是H、(C1‑C8)烷基、(C1‑C8)烷氧基、或四氢呋喃基,其中R6a、R6b、R7a和R7b中的每一个可选被一个或多个选自由羟基、氰基、(C1‑C8)烷氧基或环丙基组成的组的取代基取代;或R6a和R6b一起形成具有通式(a)的螺环;每个R8独立地是(C1‑C4)烷基或卤代(C1‑C4)烷基;每个R9独立地是H;和m是1、2、3或4。
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