[发明专利]作为II组代谢型谷氨酸受体的别构调节剂的取代的吡唑并喹唑啉酮和吡咯并喹唑啉酮有效
申请号: | 201380038672.5 | 申请日: | 2013-05-21 |
公开(公告)号: | CN104540828B | 公开(公告)日: | 2017-06-13 |
发明(设计)人: | S·迈尔;S·沙恩 | 申请(专利权)人: | 多曼治疗学公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司11285 | 代理人: | 张广育,钟守期 |
地址: | 法国伊*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及通式(I)的吡唑并喹唑啉酮和吡咯并喹唑啉酮衍生物,以及含有它们的药物组合物,和它们在哺乳动物中治疗和/或预防与改变的谷氨酸能信号传导和/或功能有关的病症和/或可受改变的谷氨酸水平或信号传导影响的病症中的用途,特别是它们在治疗和/或预防急性和慢性神经学和/或精神病学障碍中的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 ii 代谢 谷氨酸 受体 调节剂 取代 吡唑 喹唑啉酮 吡咯 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:其中:A为N或CH;B为苯基、吡啶基、吡唑基、噁唑基、四唑基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基或咪唑并[1,2‑a]吡啶基;各R1独立地选自R5、卤素、‑CF3、‑CN、‑OR5、‑NR5R6、‑COOR5、四唑基、‑COR5或‑SO2NR5R6;n1为1、2或3;R2为H;n2为3;R3为‑L‑R7基团,其中:L为连接键或C1‑C4亚烷基,其中所述亚烷基中所包含的一个或多个‑CH2‑单元各自任选地由‑O‑替代;并且R7选自氢、任选取代的C1‑C4烷基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、苯基、吡啶基、吡唑基、呋喃基或1,1‑二氧代‑四氢‑2H‑噻喃基,其中所述苯基任选地被卤素取代,所述吡啶基任选地被一个或多个C1‑C4烷基或‑CF3取代,且所述吡唑基任选地被一个或多个C1‑C4烷基取代;R4选自任选取代的C1‑C4烷基或环丁基,其中所述C1‑C4烷基任选地被独立地选自环丙基、卤素、‑CF3的一个或多个基团取代;以及各R5和各R6独立地选自氢、任选取代的C1‑C4烷基、吗啉基或哌啶基,其中所述C1‑C4烷基任选被独立地选自卤素、‑OH、‑O(C1‑C4烷基)的一个或多个基团取代。
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